2024年12月2日， 先声药业（2096.HK）宣布，脑卒中创新药先必新舌下片（通用名：依达拉奉右莰醇舌下片）于12月1日获国家药品监督管理局批准上市（批准文号：国药准字H20240041），用于改善急性缺血性脑卒中所致的神经症状、日常生活活动能力和功能障碍。

图：先必新舌下片药品注册证书

先必新舌下片由先声药业与宁丹新药合作研发，也是神经与肿瘤药物研发全国重点实验室重要研究成果。该药物是一种双靶点脑细胞保护剂，含依达拉奉和右莰醇二种活性成分，将抗氧化、抗炎二种作用协同增效。临床研究表明，先必新舌下片能够显著减少急性缺血性卒中导致的脑细胞损伤。

独特的舌下片剂型，可在舌下与唾液接触后迅速崩解，通过舌下静脉丛吸收进入血液和脑内发挥疗效。相比一般口服药剂型，舌下片避免了肝脏首过效应，有利于药物生物利用度的提高。

图：先必新舌下片产品包装此前，先必新注射液剂型于2020年获批上市，作为2015年以来全球卒中领域唯一获批的创新药，四年来已累计帮助300多万患者，有效助力国家百万减残工程。先必新舌下片的获批主要基于一项随机、双盲、安慰剂平行对照的多中心注册性Ⅲ期临床试验（NCT，TASTE-SL研究），该研究结果于2024年2月19日在《美国医学会杂志·神经病学》（JAMA Neurology）发表。图：TASTE-SL研究主要终点TASTE-SL研究共入组914例急性缺血性卒中患者，研究数据显示：先必新舌下片组连续用药14天，治疗后第90天功能良好结局（mRS评分0-1分，即恢复独立生活功能）的患者比例显著高于安慰剂组（64.4% vs 54.7%，OR=1.50；95%CI 1.15-1.95；P=0.003）；舌下片在急性缺血性卒中人群的安全性与安慰剂相当，安全性良好。北京大学第三医院樊东升教授：“先必新舌下片Ⅲ期研究为临床脑保护提供了高质量的循证依据，为脑卒中救治提供了一个非常有力的保障。研究结果表明，其在改善急性缺血性卒中患者急性期神经功能恢复和独立生活能力方面效果显著，安全性良好。期待先必新舌下片给急性缺血性卒中脑保护在更广阔的领域，特别是在更早期及出院后脑保护更宽的时间窗里，提供更好的治疗手段。”首都医科大学附属北京天坛医院院长王拥军教授：“中国的脑细胞保护理念与临床实践创新已走在世界前列。我们一直强调，急性缺血性卒中脑细胞保护治疗跟再灌注治疗同样重要。先必新舌下片上市，给医生救治的空间会更大，患者的脑细胞死亡率会更低，有助于降低致残率。舌下片使更多卒中患者可以在出院后继续有脑细胞保护治疗的机会，把整个疗程做完，更方便的同时治疗成本也会降低。”2024年8月，先必新舌下片获美国食品药品监督管理局（FDA）“突破性疗法”认定 。是全球脑卒中治疗领域首个获得该认定的创新药，也是中国神经科学领域首个获得该认定的创新药。目前，先必新舌下片全球多中心临床研究正在筹备中。图：先必新舌下片获FDA“突破性疗法”认定斯坦福大学卒中中心和医学中心主任Gregory W. Albers教授：“先必新舌下片获得FDA‘突破性疗法’认定意义重大，这是脑细胞保护剂类药物首次获得该认定。舌下片在中国获批，相信将极大程度减少中国因卒中导致残疾的患者人数。我们正计划在美国开展先必新舌下片的大型Ⅲ期临床试验，希望我们能够复制中国试验的成功，帮助减轻全球的卒中致残负担。”前世界卒中组织主席、哈佛大学医学院Marc Fisher教授：“先必新在中国已经逐渐得到普及，现在又有了舌下片剂型，临床数据证实了其安全、有效性。我们非常期待先必新舌下片在中国境外开展试验。如果试验结果乐观，在美国等其他国家也获得批准，将在全球范围内对急性缺血性卒中的治疗产生巨大影响。”先必新舌下片便捷的给药方式，将有效助力卒中防治更加全面可及，未来有望拓展至卒中急性期的院前急救、脑血管病亚急性期和慢性期等，进一步促进神经功能恢复，改善卒中患者的功能预后。目前，先必新舌下片用于治疗卒中后认知障碍的Ⅱ期临床研究正在进行中。

1 基于先必新舌下片TASTE-SL研究，JAMA NEUROLOGY，2024，Feb19

撰稿 李逸玲

编辑 陆文茵

审校 诸舜伟 王岚

审核 王峰 程向华

(先声药业)