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对于氟桂利嗪，你了解多少？

撰文：师春焕

氟桂利嗪是神经内科常用的药物之一。对于氟桂利嗪，你了解多少？我们一起来学习一下吧。

一、作用机制[1]

氟桂利嗪作为一种钙离子拮抗剂，通过作用于细胞膜上的钙通道，抑制钙离子的内流，从而发挥多种药理作用。它可以扩张脑血管，增加脑血流量，改善脑组织的血液供应；同时，它还能抑制脑血管的痉挛，减轻脑血管的紧张状态，从而缓解由脑血管痉挛引起的各种症状。

二、药代动力学特点[2]

表1 氟桂利嗪的药代动力学特点

三、氟桂利嗪在神经内科的应用

氟桂利嗪可以用于偏头痛预防、眩晕/耳鸣、间歇性跛行、脑血管疾病以及癫痫的辅助治疗[2]。

1

偏头痛预防

偏头痛的发病机制复杂，涉及多种因素的相互作用。氟桂利嗪通过调节神经递质平衡和减少神经源性炎症反应来预防偏头痛发作。它能够作用于脑血管，改善脑部血液循环，减少血管收缩物质对脑血管的影响，从而降低偏头痛的发作频率[3]。

《中国偏头痛诊断与治疗指南》[4]和《中国偏头痛诊治指南（2022 版）》[5]均提到，氟桂利嗪预防偏头痛的效果与普萘洛尔相当。

用法用量及疗程

对于典型（有先兆）或非典型（无先兆）偏头痛的预防性治疗，成人常用剂量为每次5 - 10mg，推荐65岁以下每晚10mg，65岁以上每晚5mg。

起始治疗阶段，如果2个月后未见明显改善，则可视为患者对本品无反应，应及时停药。若疗效满意需维持治疗时，应减至每7天连续给药5天（剂量同上）、停药2天。即使预防性维持治疗的疗效显著且耐受性良好，在治疗6个月后也应停药观察，只有在复发时才重新服药。

▌问：氟桂利嗪可以用于急性期偏头痛吗？

答：不可以。在偏头痛急性发作时，首选非特异性药物（如对乙酰氨基酚、布洛芬等）。如果治疗失败，再给予特异性治疗药物（如佐米曲普坦、麦角胺等）。

氟桂利嗪不用于偏头痛急性期治疗，但可用于偏头痛的预防性治疗[4,5]。

2

眩晕

氟桂利嗪可以增加耳蜗内辐射小动脉血流量，改善前庭器官的微循环。同时对血管收缩物质引起的血管痉挛有抑制作用，减轻膜迷路积水等情况，从而有效缓解眩晕症状。无论是中枢性眩晕（如椎-基底动脉供血不足引起的眩晕）还是外周性眩晕，氟桂利嗪都有一定的疗效[6]。

3

耳鸣

通过改善耳部的血液循环，包括增加内耳血流量等，对耳鸣症状有一定的预防和改善作用。它可能减轻内耳血管痉挛，减少因缺血缺氧导致的耳鸣发生[7]。

用法用量及疗程

特发性耳鸣者用量为10mg，每晚1次，10天为一个疗程。

4

间歇性跛行治疗

间歇性跛行的发病机制可能与下肢动脉的供血不足有关。氟桂利嗪通过扩张下肢动脉，增加下肢的血流量，从而改善下肢的供血情况，减轻间歇性跛行的症状[8]。

用法用量：10-20mg，每晚1次

5

脑血管疾病治疗

脑血管疾病包括脑动脉硬化、脑梗塞等，这些疾病会导致脑组织缺血、缺氧，引起一系列的临床症状。氟桂利嗪通过扩张脑血管，增加脑血流量，改善脑组织的血液供应，从而缓解脑血管疾病引起的症状[9]。

用法用量及疗程

对于脑动脉硬化、脑梗塞恢复期患者，一般剂量为每日5 - 10mg。如果是有椎基底动脉供血不全在内的中枢性眩晕患者，每日10 - 20mg，2 - 8周为1疗程。

6

癫痫辅助治疗

氟桂利嗪在一定程度上可抑制神经元的异常放电，从而对癫痫的治疗起到辅助作用。虽然不能替代主要的抗癫痫药物，但在部分难治性癫痫患者中，与其他抗癫痫药物联合使用时，可能会提高治疗效果[10]。

用法用量[11]：剂量递增法：8～12岁儿童第1周口服5mg/d，以后每周增加5mg/d；成人第1周口服10mg/d，以后每周增加10mg/d；至第4周时儿童以20mg/d、成人以40mg/d维持量给药分2次口服，连续观察半年。

四、禁忌证和注意事项

①对本药或桂利嗪过敏者禁用。

②脑出血性疾病急性期禁用，因为其扩张脑血管的作用可能会加重出血。

③有抑郁病史者禁用，以免诱发或加重抑郁症状。

④患有帕金森病等锥体外系疾病时，应当慎用本制剂。

⑤用药后疲惫症状逐步加重者应当减量或停药。

⑥严格控制药物应用剂量,当应用维持剂量达不到治疗效果或长期应用出现锥体外系症状时，应当减量或停止服药。

⑦本制剂可随乳汁分泌，孕妇和哺乳期妇女不建议使用。

⑧由于老年患者神经系统较敏感，代谢能力较弱，在给药剂量上应酌情减少。

⑨驾驶员和机械操作者慎用,以免发生意外。

五、药物间相互作用

①与酒精、催眠药或镇静药合用时，加重镇静作用。

②与苯妥英钠、卡马西平联合应用时，可以降低氟桂利嗪的血药浓度。

③放射治疗病人合用氟桂利嗪，可提高对肿瘤细胞的杀伤力。

④在应用抗癫痫药物治疗的基础上加用氟桂利嗪可以提高抗癫痫效果。

六、不良反应

①嗜睡和疲惫感。这是最常见的不良反应。一定程度上可能会影响患者的依从性。

②锥体外系症状。长期服用者可能出现不自主运动、下颔运动障碍、强直等锥体外系症状，多数在用药3周后出现，停药后可消失。老年人和儿童更容易发生这种情况。

③精神和情绪方面的不良反应。部分患者可能出现抑郁症，女性患者更为常见。还可能有焦虑、失眠等情绪变化。

④消化道症状。患者可能出现胃部烧灼感，胃纳亢进，进食量增加，从而导致体重增加。

⑤其他不良反应。少数患者可能出现皮疹等皮肤过敏反应；也可能出现口干、溢乳、肌肉酸痛等症状，但多为短暂性，停药后可恢复。

参考文献：

[1]王长连，洪震等.临床药物治疗学.神经系统疾病[M]北京：人民卫生出版社，2020

[2]张茹,秦莉伟.氟桂利嗪临床应 用进展[J].现代中西医结合杂志, 2000, 9(19):2.

[3]柯凤妹.氟桂利嗪在偏头痛性眩晕治疗中的应用价值[J].中国冶金工业医学杂志, 2024, 41(2):192-193.

[4]中国医师协会神经内科医师分会中国研究型医院学会头痛与感觉障碍专业委员会. 中国偏头痛诊治指南（2022 版）J. 中国疼痛医学杂志，2022，28 (12)：881-898.

[5]中华医学会神经病学分会，中华医学会神经病学分会头痛协作组. 中国偏头痛诊断与治疗指南（中华医学会神经病学分会第一版）. 中华神经科杂志，2023，56(06):591-613.

[6]鲁秀荣.倍他司汀联合氟桂利嗪治疗眩晕症中的应用效果观察[J].黑龙江医药科学, 2022(002):045.

[7]蔡琴芳.倍他司汀联合盐酸氟桂利嗪治疗耳鸣的效果分析[J].大家健康旬刊, 2017.

[8]杨志强,陆曦.间歇性跛行伴眩晕12例报告[J].福建医药杂志, 2001, 23(4):1.

[9]夏文姐.盐酸氟桂利嗪辅助治疗难治性癫痫的临床疗效观察[J].河北医学,2013,19(6):858-861.

[10]韦宁.应用盐酸氟桂利嗪治疗脑动脉硬化症的临床疗效及安全性评价[J].实用心脑肺血管病杂志, 2013, 21(6):2.

[11]马仁飞,周本秀,杨毅,赵江明,薜迎红,施勤,刘会林.氟桂利嗪剂量递增法治疗难治性癫痫部分性发作的疗效观察[J].中华神经科杂志,2001,34(1):32-35

责任编辑：老豆芽

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