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VD2、VD3、阿法骨化醇、骨化三醇区别有哪些?
撰文|高丽丽
甲状旁腺功能减退症(HP,简称甲旁减)是一种由甲状旁腺激素(PTH)分泌过少、作用障碍、效应不足所致的内分泌疾病,患者主要表现为高磷血症、低钙血症等症状,可能伴有手足搐搦、软组织异位钙化、神经肌肉兴奋性增高、癫痫发作等情况,患者PTH水平可能降低或处于不适当的正常范围内,可并发低钙性白内障、颅内钙化等,其成因与手术、遗传、自身免疫性疾病、镁代谢异常等有关。
维生素D制剂包括普通维生素D、活性维生素D,可促进钙、磷在肠道中的吸收,并抑制PTH释放,帮助维持血钙与磷水平的平衡,确保骨健康、神经/肌肉功能正常,在甲旁减的治疗中发挥着重要作用。
表1 甲旁减常用的维生素D制剂
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一、普通维生素D
维生素D2为植物来源,维生素D3为皮肤受阳光照射合成。与维生素D2相比,维生素D3半衰期长,与维生素D结合蛋白的结合力强,生物利用度高,组织清除慢,提高血25-(OH)D的效果明显较优,故一般情况下优选维生素D3。
普通维生素D可作为营养性补充剂,推荐用于HP合并维生素D缺乏或不足者,其可在肝羟化后转变为25-(OH)D,以维持血25-(OH)D充足的状态,使血钙水平更稳定,并充分发挥其骨外作用,为肾外组织提供底物以产生1,25(OH)2D。目前尚无针对甲旁减患者补充剂量的推荐,可参考一般人群的常用剂量为400~2000 IU/d,建议血25-(OH)D维持在50~75nmol/L,不宜>125nmol/L。
普通维生素D可提高肠内钙的吸收,大剂量时能直接激活维生素D受体,可纠正低钙血症,推荐用于HP的长期治疗。常用剂量为10000~200000 IU/d,可根据血尿钙的水平调剂量。需警惕严重高钙血症风险。
注意事项:其不良反应有消化道反应、高钙血症、头痛、肿胀、维生素D中毒等。禁用于高钙血症、维生素D增多症、高磷血症伴肾性佝偻病者。
二、阿法骨化醇
属活性维生素D,具体为1α-羟基维生素D,需经肝25-羟化酶活化为1,25(OH)2D才有生物学活性,可促进肠钙的吸收、抑制骨吸收、促进骨转换、增加骨密度、降低跌倒风险、纠正低钙血症等,其不受血25(OH)D负反馈调节的影响,用药后1~3d后可上升血钙。与骨化三醇相比,阿法骨化醇升高血钙的作用较弱,但作用时间长,为5~7d,停用后约7d作用消失。
阿法骨化醇可纠正低钙血症,推荐用于HP的长期治疗,尤其适于肝功能正常者。常用剂量为0.5~6μg/d。
注意事项:不良反应有消化道反应、转氨酶升高、黄疸、心悸、高尿钙、头痛、关节周围钙化、高钙血症、高磷血症、肾结石等。禁用于高钙血症、有维生素D过量者。不建议用于肝功能不全者。
三、骨化三醇
属活性维生素D,具体为1,25-二羟基维生素D,可直接起效、有完全生物学活性,无需经肝、肾的进一步活化,可促进肠钙的吸收、抑制骨吸收、增加骨密度、促进骨转换、降低跌倒风险、纠正低钙血症等。骨化三醇不受血25(OH)D负反馈调节的影响,用药后1~3d内可上升血钙,停药后作用消失较快(2~3d)。
骨化三醇可迅速纠正低钙血症,改善肠钙的吸收障碍,推荐用于急性低钙血症。常用剂量为0.25~2g/d,或根据具体情况使用更大剂量。
骨化三醇推荐用于HP的长期治疗,尤其适于慢性肝肾疾病者。常用剂量为0.25~3μg/d。
注意事项:不良反应有消化道反应、高钙血症、头痛、钙质沉着、肌无力、高尿钙、高磷血症、转氨酶升高、高胆固醇血症、高血压等。禁用于高钙血症、维生素D中毒者。
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责任编辑丨 小林
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