以下是关于 9 - 硝基喜树碱的详细介绍：

  • 基本信息
    • 中文名称：9 - 硝基喜树碱，又名鲁比替康、鲁比特康、卢比替康。
    • 英文名称：Rubitecan，9-Nitrocamptothecin2。
    • CAS 号：91421-42-0。
    • 分子式：C20H15N3O6。
    • 分子量：393.3496。
    • 外观：黄色非晶形粉末或黄色结晶性粉末。
  • 理化性质
    • 密度：1.63g/cm³。
    • 熔点：182-186℃。
    • 沸点：816.3°C at 760mmHg。
    • 闪点：447.5°C。
    • 蒸汽压：3.53e-28mmHg at 25°C。
    • 折射率：1.761。
    • 溶解性：在水中溶解度极小，化学稳定性差，见光易降解，遇碱内酯环易开环而失去活性。
  • 药理作用

  • 抗肿瘤机制：作为拓扑异构酶 I 抑制剂，能与拓扑异构酶 I-DNA 复合物结合并稳定该复合物，阻止 DNA 链重新连接，使 DNA 断裂，进而抑制肿瘤细胞的 DNA 复制和细胞分裂，诱导肿瘤细胞凋亡。
  • 抗癌谱：对多种实体瘤和血癌有效，如胰腺癌、乳腺癌、卵巢癌、肺癌、白血病等。
  • 临床应用
    • 单药治疗：可用于治疗多种癌症，如对一些晚期癌症患者，口服给药后，部分患者病情得到缓解，生存期延长。
    • 联合治疗：常与其他抗癌药物联合使用，如与铂类药物、紫杉醇等联合应用于肺癌、卵巢癌等的治疗，发挥协同作用以提高疗效，同时减少单一药物的使用剂量，降低毒副作用。

  • 研发进展：作为第二代拓扑异构酶抑制剂，具有良好的抗肿瘤活性，一直是癌症治疗药物研发热点。研究人员一方面在探索其在更多癌症类型中的治疗效果和最佳用药方案，另一方面基于其结构进行药物修饰和改造，开发疗效更好、毒性更低的新一代喜树碱类抗癌药物，如开发其前体药物或纳米制剂来改善药代动力学性质和生物利用度。

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