经常为大家降血脂的新型药物,经常会有高血压读者朋友问:为什么降压药的新药就不常见呢?
现在好消息来了!根据国家药监局公告,一个由我国自主研发的1类降压新药——沙库巴曲阿利沙坦钙片,已于近日获得了新药注册批件,这预示着这个新型的国产降压“好药”,在不久的将来,就会应用于临床,为广大高血压患者带来新的用药选择。
提起沙库巴曲阿利沙坦钙这个药物,相信很多朋友都会想起另一个在高血压和心衰治疗领域大名鼎鼎的药物——沙库巴曲缬沙坦,没错,我国自主研发的这个降压新药,是全球第二个获批上市的血管紧张素受体脑啡肽酶抑制剂(ARNi)类药物。
ARNI类药物以多重作用机制的降压效果,保护心肾的巨大获益,已经被纳入了我国高血压指南的一线用药。今天的这篇文章,就来为大家介绍一下这个我国自主研发的这个1类降压新药。
与诺欣妥一样,沙库巴曲阿利沙坦钙也是由沙库巴曲与阿利沙坦酯的活性代谢物阿利沙坦在钙离子的作用下形成的共晶药物,这种共晶药物不同于一般的分别配比的复方药物,而是由沙库巴曲和阿利沙坦以摩尔比1:1的比例组合形成的一种组合物。
这种共晶体的药物形式,使得药物在进入人体后吸收和代谢速率更加同步,能够更好地发挥两种药物的协同作用。以沙库巴曲阿利沙坦来说,药物口服进入人体后,会同步吸收并分别释放出沙库巴曲和阿利沙坦,沙库巴曲属于内啡肽酶抑制剂,能够作用于利钠肽系统,一直利钠肽的降解,保持利钠肽的生理活性,从而达到舒张血管,利尿排钠,降低肾脏压力等多方面的降压作用,而阿利沙坦则通过抑制血管紧张素受体,阻断血管紧张的机制,达到舒张血管,降低血压的作用。
沙库巴曲和阿利沙坦的共晶组合,能够起到协调的降压作用。三期临床数据显示,该药物240mg剂量,480mg剂量治疗12周后,高血压患者的平均诊室测量收缩压分别下降了25mmHg和28.2mmHg,即使是与对照药奥美沙坦酯(20mg)相比,两组用药者的血压值下降也分别多了1.9mmHg和5.04mmHg,这个降压幅度,可以说是优于大部分一线降压药。
相比它的老大哥沙库巴曲缬沙坦钠,沙库巴曲阿利沙坦钙进入人体后的药物半衰期更长,降压效果更为平稳,三期临床数据显示,相比诺欣妥治疗高血压推荐的每日服用2次的用药方式,沙库巴曲阿利沙坦只需每日服用一次,就能在24小时内平稳控制血压,特别是对于有夜间高血压问题的朋友,该药物能够显著加强夜间高血压的控制,降低了也将高血压的风险。
作为一种具有抑制血管紧张,降低肾脏压力,排钠,利尿,抑制交感神经紧张等多重降压机制的共晶药物,沙库巴曲和阿利沙坦的组合,也带来了显著的心脑肾保护作用。
该药物的利尿排钠作用,能够进一步降低心脏负荷,带来心血管和脑血管的保护作用,目前沙库巴曲阿利沙坦钙片用于慢性心衰的适应症申请也已经进入了三期临床阶段,相信未来其治疗心衰的适应症也将获批用于临床。在肾脏保护方面,沙库巴曲和阿利沙坦,都能够有利于改善肾脏的滤过压力,对于改善微量蛋白尿,延缓肾功能受损等,在降压之外,还有额外的获益作用。
除此之外,由于阿利沙坦与氯沙坦一样,能够抑制肾脏对尿酸的重吸收,从而达到增强尿酸排泄的作用,因此,对于合并高尿酸的高血压患者来说,这个药物同样也是一种可以强效降压,还能辅助降低尿酸的可选降压药选择。
在用药安全性方面,目前的多项三期临床研究均未发现该药物有新的用药安全问题,是可以安全放心使用的降压药物。
在联合用药方面,沙库巴曲阿利沙坦钙片可以与氨氯地平等钙离子拮抗剂类药物合用,加强血压控制强度,对于某些血压重度升高的难治性高血压患者来说,能够进一步提高血压控制达标率,除此之外,该药物也可以与β受体阻滞剂类药物合用,协同发挥多重降压作用,抑制交感神经系统过度活跃,加强心率控制,对于高血压合并心衰的患者来说,是一种常用的联合用药方式。
但对于沙坦、普利类等具有重合降压机制的药物来说,沙库巴曲阿利沙坦钙片就不宜与其合用,以免加大此类药物引发血钾升高,血管神经性水肿等不良反应的发生率。另外一个新型降压药物阿利吉仑,其降压作用机制与钙药物也有重合,也是不宜合用的。
那么沙库巴曲阿利沙坦钙片,都适合哪些高血压患者使用呢?简单为大家总结一下。
- 原发性高血压患者的起始治疗,特别是血压升高幅度较大的患者。
- 原发性高血压,服用氨氯地平等药物,无法有效控制血压达标的患者,可联合用药,加强血压控制。
- 高血压合并慢性肾病,肾功能在1到3期的患者,使用该药物能起到额外的肾功能保护作用。
- 高血压合并慢性心衰的患者,该药物在治疗高血压之外,还能够保护心脏功能。
- 高血压合并糖尿病的患者,使用该药物控制血压,保护心肾,能够减少并发症发生风险。
总而言之,沙库巴曲阿利沙坦钙片的获批上市,为广大高血压患者带来的新的用药选择,也打破了诺欣妥一家独大的ARNI 类药物市场的垄断局面。
当然,一个药物再好,老百姓用得起才是最大的关键,对于这个新上市的药物,最重要的还是价格,希望作为国产新型降压药,能够拿出比诺欣妥更平民化,更具经济性的价格,并及时的纳入医保目录,提升该类药物的用药经济性,造福于更多的中国高血压患者。 #降压药 #高血压
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