2025年6月13日，注射用磷罗拉匹坦帕洛诺司琼正式商业发货，揭开了临床应用的序幕。作为江苏恒瑞医药自主研发的1类创新药，磷罗拉匹坦帕洛诺司琼为化疗相关性恶心呕吐（CINV）全程管理带来了新突破。在肿瘤患者追求更高生活质量的今天，磷罗拉匹坦帕洛诺司琼以其强效、便捷、安全性良好的优势，为中国患者提供了一种全新的CINV管理方案。这一创新药物的应用，不仅标志着CINV管理进入了一个新的时代，更有力推动了我国肿瘤治疗水平迈向新高度，让肿瘤患者在抗击肿瘤的道路上更加从容、更有信心！

磷罗拉匹坦帕洛诺司琼发货现场

肿瘤患者CINV管理挑战重重，亟需更优的全程管理策略

CINV是肿瘤患者在化疗期间常见的不良反应之一。据统计，如果在化疗过程中不给予预防呕吐用药，70%~80%的患者会出现恶心呕吐，可导致脱水、代谢紊乱、营养缺乏等不良后果，显著影响患者的生活质量，降低后续抗肿瘤治疗的依从性，甚至终止治疗[1]。因此，采取积极、合理的措施来预防和处理CINV，不仅是肿瘤支持治疗的重要环节，更是抗肿瘤治疗顺利开展的重要保障。

目前，临床中对于高致吐性化疗（HEC）相关CINV的管理主要通过以5-羟色胺3受体拮抗剂（5-HT3 RA）和神经激肽受体1拮抗剂（NK-1 RA）为基础的三联/四联用药方案。然而，长久以来，临床可及的止吐药物的半衰期较短[2,3]，难以通过一次用药覆盖整个CINV风险期，需长期、反复、多次给药，用药繁琐且规范性难以保障。有研究显示，接受HEC方案治疗的肿瘤患者的CINV预防用药指南依从率仅有4.6%[4]。因此，临床亟需更优的CINV全程管理策略。

“止吐双90，一针护8天”

磷罗拉匹坦帕洛诺司琼为CINV管理带来新选择

磷罗拉匹坦帕洛诺司琼是由新型超长效NK-1RA磷罗拉匹坦和目前唯一（截至2025年6月15日）二代5-HT3 RA帕洛诺司琼组成的双靶止吐药物，可同时拮抗NK-1受体和5-HT3受体，通过双通道抑制呕吐反射。磷罗拉匹坦帕洛诺司琼的获批主要是基于其关键的临床III期研究——PROFIT研究[5]。该研究此前曾多次登陆国际学术舞台，全文已发表于国际著名肿瘤学期刊Journal of Clinical Oncology（JCO，IF=42.1）。结果显示，磷罗拉匹坦帕洛诺司琼具备止吐“双90”的疗效优势，连续两个化疗周期，磷罗拉匹坦帕洛诺司琼组急性期和超延迟期的完全缓解（CR）率双超90%（第一周期急性期CR率91.2%，超延迟期的CR率90.3%；第二周期疗效更佳，急性期CR率93.3%，超延迟期92.7%）（图1）；同时，急性期和超延迟期的无显著恶心率均达到90%以上（第一周期急性期92.2%，超延迟期92.2%；第二周期急性期94.6%，超延迟期95.5%）（图2）。

图1.第一周期（A）和第二周期（B）CR率

图2.第一周期（A）和第二周期（B）无显著恶心率

磷罗拉匹坦帕洛诺司琼具有超长效优势，凭借近8天的超长半衰期[5]，实现“一针护8天”，每个化疗周期只需注射一次，便可同时覆盖CINV急性期、延迟期及超延迟期，持续有效地预防和控制CINV，简化了给药流程，提高了治疗的便利性。

在生活质量方面，磷罗拉匹坦帕洛诺司琼可有效提升患者生活质量，尤其是第二周期延迟期及超延迟期。在第二周期中，磷罗拉匹坦帕洛诺司琼组的延迟期整体域（93.6% vs 87.8%；名义双侧P=0.01)、延迟期呕吐域（95.2% vs 90.8%；名义双侧P=0.03)、超延迟期整体域（96.8% vs 92.9%；名义双侧P=0.03）、超延迟期恶心域（95.9% vs 91.1%；名义双侧P=0.02）对日常生活无影响（NIDL）患者比例均更高，与FAPR+PALO组相比有显著差异（图3）。

图3.第二周期基于呕吐生活功能量表（FLIE）评分的NIDL患者比例

在不良反应方面，两组安全性相当，未出现新的安全信号。

小结与展望

作为中国首个超长效原研双靶止吐针剂，磷罗拉匹坦帕洛诺司琼具备“止吐双90，一针护8天”的优势，同时安全性和耐受性良好[5]，临床使用便捷。此外，该药物并非CYP3A4酶的抑制剂或诱导剂，与经CYP3A4代谢的抗癌药物发生具有临床意义的药物相互作用的可能性很低[5]，为抗肿瘤治疗的疗效和安全性提供了保障。

此次磷罗拉匹坦帕洛诺司琼正式发货，不仅为临床带来了CINV管理的新选择，更为我国肿瘤治疗全程管理注入了新的活力。它有望成为CINV管理的“新标杆”，推动我国肿瘤综合治疗迈向更高水平。这一创新药物的落地，不仅体现了中国医药创新的深厚实力，更彰显了中国创新药企在提升患者生活质量、优化治疗体验方面的坚定决心和不懈追求。展望未来，期待更多像磷罗拉匹坦帕洛诺司琼这样的本土创新药物不断涌现，共同托起肿瘤患者生命的希望。它们将在抗癌征程中持续传递医学的温度与力量，助力患者拥抱更加美好的明天。

参考文献：

[1]中国药学会医院药学专业委员会.化疗所致恶心呕吐的药物防治指南[J].中国医院药学杂志.2022;42(5): 457-473.

[2]Grunberg SM, Koeller JM. Palonosetron: a unique 5-HT3-receptor antagonist for the prevention of chemotherapy-induced emesis. Expert Opin Pharmacother. 2003 Dec;4(12):2297-303.

[3]李洪涛,何翠霞,周焕,汪华学.注射用福沙匹坦双葡甲胺(150 mg)在中国健康受试者中单次给药的药代动力学研究[J].中华全科医学, 2023, 21(11): 1841-1844.

[4]Sun Y, Zheng Y, Yang X, et al. Incidence of chemotherapy-induced nausea and vomiting among cancer patients receiving moderately to highly emetogenic chemotherapy in cancer centers in Sichuan, China. J Cancer Res Clin Oncol. 2021 Sep;147(9):2701-2708.

[5]Zhou H, Zhao Y, Zhang M, et al. Randomized, Phase III Trial of Mixed Formulation of Fosrolapitant and Palonosetron (HR20013) in Preventing Cisplatin-Based Highly Emetogenic Chemotherapy-Induced Nausea and Vomiting: PROFIT. J Clin Oncol. 2025 Mar 20;43(9):1123-1136.

撰写：Arrival

审校：Robert

排版：Atai

执行：Atai

本平台旨在为医疗卫生专业人士传递更多医学信息。本平台发布的内容，不能以任何方式取代专业的医疗指导，也不应被视为诊疗建议。如该等信息被用于了解医学信息以外的目的，本平台不承担相关责任。本平台对发布的内容，并不代表同意其描述和观点。若涉及版权问题，烦请权利人与我们联系，我们将尽快处理。