爱思益普的蛋白定制平台以大肠杆菌、昆虫细胞与哺乳动物细胞三大表达体系为支撑,具备每年研发超500个新靶点蛋白的能力。平台采用亲和层析、离子交换层析等技术,实现激酶、GPCR、离子通道等靶点蛋白的高纯度制备,并通过SDS-PAGE、SEC-HPLC与LC/MS进行质量验证。例如,其定制的KRAS[G12D]突变蛋白为胰腺癌靶向药物研发提供了关键工具。

生物物理平台整合了Biacore 8K SPR、MST-TRIC与nanoDSF-TSA技术,实现靶点蛋白与化合物的高通量互作分析。以PARP酶为例,平台通过检测NAD+依赖的聚腺苷二磷酸核糖基化活性,建立了PARP抑制剂的筛选体系,支持奥拉帕利等PARP抑制剂的临床前研究。此外,平台还提供热稳定性分析(TSA)与氢氘交换质谱(HDX-MS)服务,解析蛋白构象变化与药物结合机制。

平台技术已应用于全球1000余项研究项目,推动多个“不可成药”靶点进入药物研发管线。未来,平台将结合冷冻电镜与AI结构预测技术,加速新型靶点的发现与验证,为创新药物研发提供源头动力。