在安斯泰拉推出更年期非激素疗法Veozah/Veoza(fezolinetant)两年后，拜耳也紧随其后，其类似的非激素疗法首次获得监管认可。英国药监局(MHRA)于7月8日批准了拜耳的口服药物Lynkuet（elinzanetant）用于治疗与更年期相关的中度至重度血管舒缩症状（潮热）。该监管机构表示，Lynkuet还可以改善更年期常见的睡眠问题。
目前，该新药也正在接受美国、欧盟国家和全球其他市场的监管审查，美国FDA已将目标决定日期定为7月26日。
常见的更年期症状是由激素水平波动引起的，激素水平波动会影响体温调节，导致潮热和盗汗。拜耳表示，虽然高达80%的更年期女性会出现血管舒缩症状，但其中只有约三分之一的女性接受了治疗。自20世纪60年代以来，激素替代疗法一直用于治疗更年期的方案。虽然激素替代疗法可能非常有效，但不推荐用于一些女性，如中风、心脏病发作或某些形式的癌症风险较高的女性。
拜耳和安斯泰来公司的药物可作为激素替代疗法的替代方案。安斯泰来公司的Veozah是首个获批用于更年期的神经激肽3(NK-3)受体拮抗剂。而拜耳的Lynkuet是一种非激素、选择性神经激肽1(NK1)和3(NK3)受体拮抗剂，这是首个针对该适应症的双效神经激肽，靶向作用于NK-3和NK-1受体，通过平静大脑中的这些信号来发挥作用，有助于使身体的温度控制恢复平衡。
Lynkuet的疗效和安全性如何？
英国的批准基于拜耳III期OASIS临床开发项目的结果，该项目包含3项关键研究（OASIS-1、-2和-3）。在所有3项试验中，Lynkuet均达到了主要疗效终点，显示与安慰剂相比可在26至52周内显著减少潮热和盗汗的次数和强度，并显示出良好的安全性。
在OASIS-1和OASIS-2试验中：
与安慰剂相比，Lynkuet在第4周和第12周显著降低了中度至重度血管舒缩症状的平均频率和严重程度。
在第26周，超过80%的Lynkuet组受试者的血管舒缩症状频率降低了至少50%，其中包括那些在第12周后从安慰剂转为使用安慰剂的受试者。
不同患者亚组(如种族、民族、身体质量指数和吸烟状况)中中度至重度潮热的频率和严重程度的降低结果是一致的。
该治疗还显著改善了睡眠障碍和更年期相关生活质量，且具有统计学意义。
也达到了关键次要终点，包括最早在第1周降低血管舒缩症状频率。
OASIS 3研究是一项随机、双盲、安慰剂对照、多中心III期临床试验，其主要疗效终点为从起始至第12周中度至重度潮热发作频率的平均变化，并对628名绝经后女性（按1:1的比例随机分配接受Lynkuet或安慰剂治疗）进行了长达52周的长期安全性评估。Lynkuet在主要终点方面显示出统计学意义，且疗效在长达50周的评估中保持稳定。
在临床研究中，使用Lynkuet 120mg观察到的最常见不良反应（≥5%）是头痛和疲劳。
参考来源：‘MHRA approves elinzanetant to treat moderate to severe vasomotor symptoms (hot flushes) caused by menopause’，新闻稿。Medicines and Healthcare products Regulatory Agency（英国药监局）；2025年7月8日发布。
注：本文旨在介绍医药健康研究，不作任何用药依据，具体用药指导，请咨询主治医师。
热门跟贴