传统ADC有效载荷以微管抑制剂和DNA损伤剂为主，但近年拓扑异构酶1抑制剂（如DXd、SN-38）的崛起标志着有效载荷多样化的突破。这类药物通过抑制DNA修复机制引发肿瘤细胞凋亡，其中等毒性允许高DAR设计，从而扩大适应症范围（如HER2低表达肿瘤）。此外，新型有效载荷（如RNA聚合酶抑制剂、BCL-xL抑制剂）通过靶向非传统通路克服耐药性。例如，α-鹅膏蕈碱偶联ADC通过抑制转录机制在临床前模型中展现强效抗肿瘤活性。有效载荷的多样化不仅提升疗效，还为联合疗法（如免疫检查点抑制剂）提供新可能。

北京爱思益普生物科技股份有限公司的ADC平台依托其全球领先的靶点驱动药物发现生物学一体化平台，构建了覆盖抗体-毒素偶联、靶点验证、细胞功能评价及脱靶效应检测的全链条技术体系。平台拥有超1500个靶点库，涵盖激酶、GPCR、核受体等核心领域，并建立了900+细胞库（含500+肿瘤细胞系及基因编辑模型），可精准评估ADC分子对靶抗原的特异性结合与内吞效率。通过整合TR-FRET、SPR等高精度技术，平台能系统解析抗体-毒素偶联物的稳定性及靶向降解能力，同时利用特色的Safety Panel（覆盖90个安全性相关靶点）和早期ADME/PK研究平台，全面预测ADC药物的脱靶毒性及药代动力学特性。这一全流程服务能力已支持全球药企完成数十项ADC项目的IND申报，例如在KRAS等“不可成药”靶点领域，平台通过构建靶向降解技术平台，为KRAS-ADC的研发提供了从靶点验证到临床前候选分子确定的一站式解决方案。