产品名称:DOX-Aspirin,阿霉素-阿司匹林缀合物的合成方法
合成方法
关键步骤:
DOX的活化:
若以DOX的羧基为反应位点,可将其转化为活性酯(如NHS酯)或酰氯。
试剂:EDC/NHS(用于羧基活化)或SOCl₂(用于制备酰氯)。
阿司匹林的修饰:
若以阿司匹林的羧基为反应位点,需保护其乙酰氧基(避免水解)。
方法:通过硅烷化试剂(如三甲基氯硅烷)保护乙酰氧基,反应后脱保护。
共价结合:
酰胺键形成:
DOX-NHS酯与阿司匹林的氨基(若阿司匹林经修饰引入氨基)反应。
条件:无水DMF中,室温反应4-6小时。
酯键形成:
DOX的羟基(如柔红糖胺的羟基)与阿司匹林的羧基(活化为酰氯)反应。
条件:干燥二氯甲烷中,加入DCC和DMAP,反应12-24小时。
纯化与鉴定:
纯化:HPLC或硅胶柱层析去除未反应原料和副产物。
鉴定:
质谱(MS):确认分子量(DOX-Aspirin的分子量应为DOX与阿司匹林分子量之和减去脱离的小分子(如H₂O或HCl)。
核磁共振(NMR):观察DOX和阿司匹林的特征峰,验证结合位点。
荧光光谱(针对DOX):检测缀合物的荧光特性是否保留。
注意:用途仅用于科研,以上来自西安齐岳生物小编wyh,我们可以提供产品的定制服务

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