12月15日，歌礼宣布，ASC50在美国开展的一项随机、双盲、安慰剂对照的1期临床试验取得积极顶线结果，该试验是在健康受试者中进行的单剂量递增（SAD）研究，旨在评估ASC50的安全性、耐受性、药代动力学及外周循环的白细胞介素-17A（IL-17A）靶向结合特征。46名健康受试者接受了10毫克、30毫克、100毫克、200毫克、400毫克或600毫克ASC50，或匹配的安慰剂给药。该研究的目标包括评估安全性、耐受性、药代动力学和靶向结合效果。

ASC50为歌礼自主研发的口服小分子IL-17靶向抑制剂，IL-17在银屑病等多种自身免疫及炎症性疾病中已获充分的生物学验证。

关键发现

  • 单次口服给药10毫克、30毫克、100毫克、200毫克、400毫克和600毫克ASC50后，其消除半衰期（elimination half-life）分别为43、89、91、87、104和85小时，支持每日一次或有望支持每周一次口服给药。

  • 单次口服给药后，ASC50展现出显著的靶向结合效果，表现为血浆中IL-17A水平升高，对于较高剂量的ASC50，该效应可持续至给药后第7天。

  • 在10毫克至600毫克剂量范围内，ASC50具有与剂量成比例（dose-proportional）的药代动力学特征。

  • 在头对头研究中，在非人灵长类动物口服给药后，与另一款目前处于临床开发阶段的口服小分子IL-17抑制剂相比，ASC50显示出更高的绝对口服生物利用度、更高的药物暴露量、更长的半衰期以及更低的清除率。

  • 在SAD研究中，ASC50安全且耐受性良好。所有不良事件（AE）均为轻度（1级）且持续时间短。未有报告严重不良事件（SAE）。该研究未有受试者退出。未检测到肝脏安全性信号。

基于良好的安全性、耐受性、药代动力学及显著的靶向结合效果，ASC50已推进至下一阶段在轻度至中度斑块状银屑病受试者中进行的临床开发（多剂量递增研究）。

参考资料：
[1]歌礼宣布有望成为同类最佳口服小分子IL-17抑制剂ASC50美国I期研究取得积极的顶线结果. From https://www.prnasia.com/story/516013-1.shtml

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