1月19日，海正药业宣布开展的"HSE-001（AST-3424）用于既往接受过含免疫检查点抑制剂系统治疗失败进展的AKR1C3高表达的晚期肝细胞癌的有效性和安全性的随机、阳性药平行对照、全国多中心的2b期临床研究"，在广西医科大学附属肿瘤医院完成首例患者入组，标志着该项目取得里程碑式进展。

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小分子偶联药物（SMDC）是一种新型靶向抗癌药物，由三部分构成：能够被特异性识别的小分子靶向配体、具有强效细胞毒性的载荷药物、以及连接前两者的可切割连接子。SMDC通过将药物精准递送至肿瘤组织，在特定细胞内环境中释放杀伤成分，实现对癌细胞的高效清除，同时最大限度地减少对正常组织的损伤。

HSE-001是海正药业于2025年9月从艾欣达伟医药引进的SMDC。作为一款依赖AKR1C3酶活化的SMDC，HSE-001通过醛酮还原酶家族1成员C3（AKR1C3）选择性裂解成具有细胞毒性的活性形式，以实现肿瘤细胞精准杀灭，同时最大限度地减少对正常组织的损伤。据文献报道，KR1C3在多达15种实体瘤和血液肿瘤中，特别是在多种已有抗药性及难治的肿瘤中均有高度表达，例如肝细胞癌、去势抵抗性前列腺癌，以及急性T淋巴细胞白血病等。

参考资料：
[1]海正药业HSE-001项目IIb期临床试验完成首例受试者入组. From https://www.prnasia.com/story/519463-1.shtml

[2]艾欣达伟与海正药业就靶向小分子偶联药物AST-3424达成合作.From https://mp.weixin.qq.com/s/mJqcurvjRTQJV3Vm7h9dOw

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