1月20日，歌礼宣布其已选定新一代每月一次皮下给药的GLP-1R/GIPR/GCGR三靶点激动剂多肽ASC37注射剂作为临床开发候选药物。歌礼预计将于2026年第二季度向美FDA递交ASC37注射剂治疗肥胖症的新药临床试验申请（IND）。

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ASC37是歌礼自主研发的GLP-1R、GIPR和GCGR三靶点激动剂多肽。体外实验显示，在对GLP-1R、GIPR和GCGR的激动活性方面，ASC37比另一款在研同靶点减重多肽疗法平均分别强约5倍、4倍和4倍。与该药相比，经设计优化的ASC37实现了更长的表观半衰期（observed half-life，以血药浓度降至Cmax的50%所需时间计），从而支持每月一次皮下给药，且注射体积不超过1毫升。

在非人灵长类动物的头对头研究中，ASC37专有的皮下储库型制剂（depot formulation）的平均表观半衰期约为17天。

歌礼新闻稿表示，ASC37注射剂在体外激动活性和表观半衰期方面均较优，这些优势表明其有望成为新一代肥胖症疗法。

ASC37注射剂正在作为单药及联合疗法进行开发，用于治疗心脏代谢疾病，包括肥胖症、糖尿病和代谢功能障碍相关脂肪性肝炎（MASH）。歌礼计划将GLP-1R/GIPR/GCGR三靶点激动剂多肽ASC37与其每月一次皮下给药的胰淀素（amylin）受体激动剂多肽ASC36联用，治疗肥胖症、糖尿病以及其它代谢疾病。

参考资料：
[1]歌礼选定新一代每月一次皮下注射GLP-1R/GIPR/GCGR三靶点激动剂多肽ASC37进行临床开发. From https://www.prnasia.com/story/519660-1.shtml

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