替格瑞洛是新型P2Y₁₂受体拮抗剂,通过可逆性抑制血小板聚集发挥抗血栓作用,用药需遵循负荷剂量启动、足疗程使用原则,核心防范出血与呼吸困难等不良反应。
适用人群
- 急性冠脉综合征(ACS)患者:包括不稳定型心绞痛、非ST段抬高型心肌梗死、ST段抬高型心肌梗死,可降低血栓性心血管事件风险。
- 经皮冠状动脉介入(PCI)术后患者:与阿司匹林联用(双联抗血小板治疗),预防支架内血栓形成。
- 缺血性卒中或外周动脉疾病患者(部分指南推荐,需严格评估获益风险)。
用法用量
1. 给药方式
- 口服,可与食物同服或空腹服用,无需嚼碎,建议固定时间规律服药。
2. 常规剂量
- 急性冠脉综合征/PCI术后:
- 负荷剂量:180mg,单次服用;
- 维持剂量:90mg,一日2次,与阿司匹林(75~100mg/日)联用,常规疗程12个月,具体时长遵医嘱。
- 缺血性卒中(择期):
- 起始剂量90mg、一日2次,联用阿司匹林21天后,可改为60mg、一日2次长期维持。
3. 特殊人群调整
- 老年患者:≥75岁ACS患者,可考虑维持剂量减为60mg、一日2次,降低出血风险;
- 肾功能不全患者:无需调整剂量,终末期肾病透析患者需慎用;
- 肝功能不全患者:轻至中度肝功能不全者无需调整剂量,重度肝功能不全者禁用;
- 儿童:安全性和有效性尚未明确,不建议使用;
- 孕妇及哺乳期妇女:禁用,除非获益大于胎儿/婴儿风险。
⚠️ 禁忌人群
- 对替格瑞洛或制剂中任何成分过敏者;
- 活动性出血患者(如消化道出血、颅内出血、眼底出血等);
- 重度肝功能不全患者;
- 正在服用强效CYP3A4抑制剂(如酮康唑、克拉霉素)的患者。
注意事项
1. 出血风险
- 这是最主要的不良反应,可表现为皮肤瘀斑、牙龈出血、鼻出血、消化道出血,严重时可引发颅内出血。
- 用药期间避免联用非甾体抗炎药、华法林等抗凝/抗血小板药物(除非医嘱允许);择期手术前需提前5天停药,紧急手术需评估出血风险,必要时使用血小板输注逆转药效。
2. 呼吸系统反应
- 常见呼吸困难,多在用药初期出现,轻度至中度可耐受,严重时需停药并就医;有哮喘/慢性阻塞性肺疾病病史者风险更高,需提前评估肺功能。
3. 心血管系统反应
- 可能引发心动过缓,尤其负荷剂量后或与β受体阻滞剂联用时,需监测心率,心率<50次/分且伴症状者需调整用药;
- 罕见支架内血栓(停药后反跳风险),不可擅自停药,需遵医嘱逐步减量。
4. 药物相互作用
- 与强效CYP3A4抑制剂(酮康唑、伊曲康唑)联用,会升高替格瑞洛血药浓度,增加出血风险,需避免联用;
- 与强效CYP3A4诱导剂(利福平、卡马西平)联用,会降低药效,需避免联用;
- 与辛伐他汀、洛伐他汀联用,需将后者剂量控制在40mg/日以内,避免肌病风险。
何时需立即就医
- 出现呕血、黑便、血尿、颅内出血症状(如剧烈头痛、意识模糊、肢体偏瘫)等严重出血表现;
- 突发严重呼吸困难、胸闷、窒息感;
- 心率<50次/分伴头晕、晕厥、胸痛;
- 皮肤出现大面积瘀斑、血肿或伤口出血不止;
- 出现皮疹、喉头水肿等严重过敏反应。
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