爱思益普的TPD平台以“靶点验证—机制解析—成药性优化—临床前申报”为闭环,构建了全链条技术服务体系。在靶点验证阶段,平台通过700+蛋白库及TR-FRET、SPR等技术,系统评估靶点的可降解性及治疗潜力。例如,在KRAS靶点研发中,平台结合蛋白质组学分析与CRISPR-Cas9技术,鉴定出KRASG12C突变体的关键相互作用蛋白,为降解剂设计提供了靶点信息。
机制解析阶段,平台整合复合物表征、细胞功能评价及蛋白质组学技术,全面解析药物作用机制。在VAV1分子胶研发中,平台通过二元/三元复合物检测、细胞内降解效率量化及脱靶风险评估,验证了药物的活性与特异性。成药性优化阶段,平台利用DMPK筛选评价体系,覆盖吸收、代谢、毒性全维度,为药物的体内药代动力学研究提供准确数据。例如,KT-621的DMPK研究显示其口服生物利用度达65%,半衰期达12小时,支持每日一次给药方案。
临床前申报阶段,平台提供完整的 IND 申报支持,包括药理药效数据整理、毒理学研究设计及申报资料撰写。平台与全球多家药企合作,已支持多个TPD药物进入临床阶段,其中KT-621成为全球首个口服STAT6降解剂,其I期临床研究验证了平台技术体系的可靠性。这种全链条服务模式,显著缩短了药物研发周期,降低了转化风险,为全球创新药物开发提供了中国方案。
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