G蛋白偶联受体（GPCR）作为人体最大的膜蛋白家族，参与调控视觉、嗅觉、神经传递、代谢等几乎所有生理过程，是药物研发的“黄金靶点”。爱思益普的GPCR靶点平台依托先进的细胞表达系统与功能检测技术，构建了覆盖A、B、C、F四大类GPCR的庞大靶点库，支持从靶点验证到化合物优化的全链条服务。平台不仅包含经典Gαs、Gαi、Gαq信号通路的检测，还拓展至β-arrestin招募、内吞作用等非G蛋白依赖途径，全面解析化合物对GPCR的调控机制。

技术亮点方面，平台采用双荧光报告基因系统与生物发光共振能量转移（BRET）技术。前者通过共转染GPCR与下游效应分子（如cAMP响应元件报告基因），实现信号通路的实时监测；后者则利用荧光蛋白与荧光素酶的能量转移，定量分析受体-配体结合动力学。两种技术均具有高灵敏度与低背景噪声的优势，适用于微量化合物的高通量筛选。例如，在代谢性疾病药物研发中，平台通过BRET技术发现某候选分子可特异性激活GLP-1受体，同时避免对其他GPCR的脱靶激活，其药效较传统激动剂提升2倍以上。

此外，平台提供的GPCR偏构型分析服务可区分化合物对受体活性态与非活性态的偏好，为设计功能选择性药物提供理论依据。在神经精神疾病领域，平台通过解析5-HT2A受体偏构型特征，指导客户开发出兼具抗抑郁与抗焦虑活性且副作用显著降低的候选分子。目前，该平台已支持多个全球首创新药（First-in-class）的研发，涵盖代谢性疾病、神经精神疾病及肿瘤免疫等领域，其技术成果多次在国际学术会议上展示，获得同行高度评价。