化学深耕堂

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深耕点评

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国科大杭州高等研究院张夏衡/俞飚团队针对糖类药物中C2位C(sp³)-全氟烷基精准引入困难这一长期瓶颈，发展出一种以廉价糖烯为起点的一步法规模化合成策略，高效制备2-脱氧-2-全氟烷基糖半缩醛，并实现百克级放大。进一步通过金(I)催化中性糖基化体系，成功发散构建O-、C-、N-三类2-全氟烷基糖苷，包括此前难以获得的C2-CF₃核苷类似物，展现出优异的立体选择性、区域选择性及广泛底物兼容性。在此基础上，结合光氧化还原与镍催化偶联生成糖基自由基，实现C-烷基化与C-芳基化转化，快速获得具有抗糖尿病潜力的2-CF₃糖药类似物。初步生物评价表明，C2-CF₃修饰可显著提升膜通透性并改善药代性质。总之，该工作建立了一个可放大、立体可控且面向药物化学应用的C2-全氟烷基糖苷通用合成平台，为糖基药物分子设计提供了新的结构维度与技术路径。

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