DOTATATE 是一种由 DOTA 螯合剂与生长抑素类似物 TATE 共价连接而成的靶向分子探针。
一、化学结构与组成
- DOTA 部分:化学名为 1,4,7,10-四氮杂环十二烷-1,4,7,10-四乙酸(1,4,7,10-Tetraazacyclododecane-1,4,7,10-tetraacetic acid),是一种八齿配体,含有四个羧基(-COOH)和四个氮原子(N),能够与多种金属离子形成高度稳定的配合物。
- TATE 部分:是生长抑素类似物 Octreotide 的衍生物,其第八位 C-末端氨基酸 Thr-OH 被羧酸结构(Thr-OH → Thr-OH-COOH)替代,形成“Octreotate”形式。同时,TATE 含有 Tyr³ 残基,两个半胱氨酸残基(Cys2 和 Cys7)之间形成二硫键,稳定肽链构象。
结构式:
打开网易新闻 查看精彩图片
二、功能与特性
- 高靶向性:TATE 部分对生长抑素受体亚型 2(SSTR2)的结合亲和力极高(KD 可达纳摩尔级),在体内分布明确,能够实现对肿瘤细胞的精准靶向。
- 金属螯合稳定性优异:DOTA 提供热力学与动力学稳定的金属配位,确保金属离子在体内复杂环境中不易脱落,降低脱标风险,提高治疗的准确性和安全性。
- 可衍生性强:DOTATATE 可进一步被修饰或接入不同平台,实现多模式成像与治疗。
- 兼容多种放射核素:可根据需求选择适配的放射性金属,灵活切换应用方向。
三、使用与储存
- 使用:DOTATATE 仅用于科研,不可用于人体实验。
- 储存:建议在 -20℃ 干燥、避光条件下储存,避免反复冻融。
温馨提示:供应产品仅用于科研,不能用于人体!
相关产品:
NOTA-(COOt-Bu)3-Bn-NCS
NOTA-(COOt-Bu)2-C4-NH2
NOTA-Azide
NOTA-Bn-Mal
NOTA-Butyne
NOTA-C6-amine
NOTA-NHS ester
(R)-NOTA-GA-(COOt-Bu)3
NOTA-GA-Mal
NOTA-Maleimide
NOTA-PEG8-Mal
NOTA-Tetrazine
热门跟贴