3月12日，正大天晴宣布其自主研发的口服Pan-KRAS抑制剂——TQB3205首次获得中国国家药品监督管理局（NMPA）的临床试验默示许可，拟用于治疗晚期恶性肿瘤。
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TQB3205胶囊是一款口服的Pan-KRAS抑制剂，核心作用机制为与多种KRAS突变蛋白实现高亲和力结合，通过抑制SOS1介导的KRAS核苷酸交换来阻断RAS的激活，进而抑制KRAS下游的ERK磷酸化，最终实现对多种KRAS突变肿瘤细胞增殖的有效抑制，从靶点层面精准发挥抗肿瘤效果。
KRAS基因是
RAS家族中最常见的突变成员，被认为是人类癌症中最常见的致癌基因驱动因素之一。据文献报道，全球约30%的癌症病例与
RAS基因突变相关，其中
KRAS突变导致的癌症占所有
RAS突变的85%，其在胰腺癌（90%）、结直肠癌（30%-50%）、非小细胞肺癌（15%-20%）等多种癌症中普遍存在。但不同肿瘤类型的突变亚型差异很大，常见的
KRAS突变包括
G12C、G12V、G12D、G13D突变等。
因为KRAS蛋白表面光滑，缺乏适合小分子抑制剂结合的“口袋”结构，KRAS一度被认为是“不可成药”靶点。目前，全球已获批上市的5款KRAS抑制剂仅针对
G12C单一突变亚型，且存在获得性耐药等挑战，临床存在巨大的未满足治疗需求。因此，开发能广泛抑制
KRAS突变核心谱系的Pan-KRAS抑制剂成为当下药物研发的热点之一。
正大天晴新闻稿表示，作为一款聚焦未满足临床需求的创新靶向药，TQB3205有望突破现有治疗局限，为更多
KRAS突变晚期恶性肿瘤患者提供治疗可能。
参考资料：
[1]正大天晴1类新药TQB3205首次获批临床，瞄准G12C外多种KRAS突变亚型.From https://mp.weixin.qq.com/s/fG_MWEy3z9iiIvJHQ1nD0w
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