爱思益普生物构建的ICESTP Safety Panel平台,通过功能测定技术为药物早期安全评估提供了全面、精准的解决方案。该平台包含ICESTP Safety Panel®77、ICESTP Safety Panel®44及ICESTP Safety Panel®PLUS等多款产品,新增血液、肾脏、代谢、生殖、皮肤等5大系统靶点,神经、心血管等系统靶点数量增加30%,形成对药物潜在毒性的系统性评估。

平台的技术优势体现在“量效关系+功能评价”双维度。基于功能测定技术,可区分激动剂、拮抗剂等不同作用方式,直接测量激动剂EC50值,数据准确性较传统结合实验提升30%以上。例如,在某抗肿瘤药物研发中,平台检测发现化合物对5-HT2B受体的脱靶激活,研发团队及时终止开发,避免了后续临床中的心脏瓣膜病变风险。此外,平台提供全面量效关系数据,支持客户优化化合物结构,平衡疗效与安全性。某国产EGFR抑制剂通过平台的Safety Panel筛选,成功规避了野生型EGFR抑制导致的皮肤毒性,最终以优异的安全性数据获批上市。

平台的功能测定能力还体现在对复杂靶标的评估上。例如,在离子通道靶点筛选中,平台通过电压钳技术直接测量化合物对通道电流的影响,可区分开放、失活等不同状态下的作用机制,为心脏安全性评价提供关键数据。在某新型抗心律失常药物研发中,平台检测发现化合物对hERG通道的抑制具有电压依赖性,指导客户优化结构后,心脏毒性风险显著降低。这种基于功能测定的安全评估体系,使爱思益普的早期安全评估平台成为药物研发中不可或缺的技术支撑。