爱思益普生物在核受体靶点筛选领域构建了覆盖40余种核受体的细胞库及验证方法，形成从受体激活到下游基因表达调控的全链条评估体系。其技术优势在于功能验证技术的深度应用：通过报告基因检测、ChIP-seq染色质免疫沉淀测序及RNA-seq转录组分析，可定量分析化合物对核受体的激动、拮抗或别构调节作用，并解析其调控的下游基因网络。例如，在某抗糖尿病药物研发中，平台通过报告基因检测发现化合物对PPARγ受体的部分激动活性较传统药物提升2倍，且对脂肪生成相关基因无激活作用，成功开发出疗效显著且水肿副作用降低的新型降糖药。

技术突破体现在对核受体别构调节机制的解析能力上。平台整合SPR表面等离子共振技术与微尺度热泳动（MST）技术，可同时测定化合物与核受体配体结合域（LBD）及别构调节位点的结合亲和力，为别构调节剂开发提供关键数据。在某代谢性疾病药物研发中，平台通过该技术发现化合物对FXR受体的别构调节作用，成功开发出疗效显著且胆汁酸淤积风险降低的新型药物。

此外，平台支持核受体突变体库构建服务，可模拟疾病相关受体功能异常，加速药物作用机制研究。例如，在某遗传性血脂异常药物研发中，平台通过构建LXR受体突变细胞模型，发现化合物对特定突变体的激活活性较野生型提升3倍，为个性化治疗提供依据。目前，该平台已服务全球超300家药企，参与研发的候选化合物中15%进入临床Ⅱ期及以上阶段，其技术可靠性得到国际药企广泛认可。