牛和马累了知道休息,而“牛马”累了,只会给自己买杯咖啡“续命”。

现如今,许多人已然离不开咖啡,不仅依赖于它的提神醒脑,也深陷其抗氧化、防癌的功能无法自拔。而咖啡作为饮品界的“明星选手”,还有很多惊喜是我们不知道的。

近日,中国科学院昆明植物研究所、中国科学院大学研究团队在国际期刊Beverage Plant Research上发表了一项突破性成果。他们首次从烘焙阿拉比卡咖啡豆中鉴定出6种全新的二萜酯类化合物,其中3种被命名为“咖啡醛A、B、C”,这些成分均能显著抑制α-葡萄糖苷酶活性,且活性均强于常用降糖药阿卡波糖。

DOI: 10.48130/bpr-0024-0035
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DOI: 10.48130/bpr-0024-0035

正式了解之前,我们先来看看α-葡萄糖苷酶是何来头?

α-葡萄糖苷酶是一种在碳水化合物消化过程中起关键作用的酶,主要负责将饮食中的复杂碳水化合物(如寡糖,多糖)分解为可被人体吸收的单糖(如葡萄糖),在碳水化合物代谢中起关键作用,直接影响血糖水平。

而抑制α-葡萄糖苷酶活性,则意味着可以减缓葡萄糖的生成速度,从而辅助降糖。

作为打工人的“续命水”,咖啡竟还有“降糖”功效,真是让人惊喜不已。那么,它的“降糖”功力如何呢

研究团队对咖啡醛A、B、C进行α-葡萄糖苷酶抑制活性测试后发现,它们均可以在糖分吸收过程中“踩刹车”

而最让人惊喜的,是它们的控糖表现。研究团队对其中3种高含量化合物(1-3)进行了活性验证,结果发现:相较于常用降糖药阿卡波糖(IC50值为60.71±16.45μM),咖啡醛A的IC50值为45.07±3.16μM,咖啡醛B的IC50值为24.40±0.33μM,咖啡醛C的IC50值为17.50±2.86μM。

这意味着咖啡醛A、B、C的α-葡萄糖苷酶抑制活性均优于阿卡波糖,其中咖啡醛C的活性最强,是阿卡波糖的3倍多。

化合物1−3的结构及其对α-葡萄糖苷酶的IC50值
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化合物1−3的结构及其对α-葡萄糖苷酶的IC50值

同时,另外3种微量新型二萜酯类化合物也被研究团队“敏锐捕捉”,它们与前3种(咖啡醛A、B、C)拥有相同的二萜骨架,仅脂肪酸链结构有差异。这也就意味着这些“成员”的出现会让整个咖啡二萜类“家族”进一步壮大。

那么,研究人员是如何发现这些“宝藏成分”的呢

传统研究方法的费时费力且盲目性大,这次研究团队“灵机一动”,将核磁共振(NMR)和液相色谱-质谱联用(LC-MS/MS)两种技术结合,打出了一套更高效的“活性成分挖掘拳”。

为了高效找到目标成分,他们设计了一套“活性导向”的三步研究策略:

第一步:快速“筛圈”:锁定活性组分。研究人员先将咖啡豆的二萜提取物分成19个组分,然后用1H-NMR(核磁共振氢谱)对每个组分进行快速检测。同时,他们对这19个组分进行α-葡萄糖苷酶抑制活性测试,然后通过聚类热图分析,将成分相似的组分归类,快速排除无活性的组分,锁定了活性最强的Fr.9-Fr.13组。

第二步:精准 “提纯”:鉴定高含量活性成分。研究人员从活性最强组选取代表进行13C-DEPTNMR检测,再用半制备高效液相色谱(HPLC)进一步提纯,得到3种纯度较高的新型化合物,随后确定其化学结构。

第三步:“顺藤摸瓜”:找到微量同类成分。研究人员通过搭建LC-MS/MS分子网络,通过已发现的3种高含量活性成分的特征碎片信号,在分子网络中找到结构相似的节点,最终鉴定出另外3种微量新型二萜酯类化合物。

烘焙咖啡中生物活性成分的发现策略
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烘焙咖啡中生物活性成分的发现策略

不过,研究人员如此费力的找出新型二萜酯类化合物,它们究竟是如何减慢糖分吸收从而达到控糖效果的呢?

其实,核心还是在于抑制α-葡萄糖苷酶

我们所摄入的碳水化合物,需要在α-葡萄糖苷酶的“调教”下分解成葡萄糖,然后被肠道吸收,从而升高血糖。而这些新型二萜酯类化合物,它是α-葡萄糖苷酶的“死对头”,专门给它搞破坏,不让其分解碳水化合物,从而让葡萄糖的吸收速度大打折扣。

如此一来,对于需要控糖甚至降糖的人而言,简直就是天大的好事!

当然,对于咖啡这个“多边形战士”而言,控糖不过是其众多优点毫不起眼的一个,它还可以抑制癌细胞生长,达到抗癌作用;甚至能清除体内自由基,减轻炎症反应,降低慢性疾病风险

此外,本研究不仅为咖啡降糖添加了新证,还提出了一种面向活性化合物的分离策略,对于未来应用于其他食品中活性代谢物的靶向分离提供的思路,从而可能会让研究人员挖掘到其它更多食物的“健康密码”,这无疑是造福人类。

因此,打工人不要再为每天喝咖啡而产生负罪感了。它可不止提神醒脑,对于健康也有诸多益处。

参考资料:

[1]Hu G, Quan C, Al-Romaima A, Dai H, Qiu M. 2025. Bioactive oriented discovery of diterpenoids in Coffea arabica basing on 1D NMR and LC-MS/MS molecular network. Beverage Plant Research 5: e004 doi: 10.48130/bpr-0024-0035

来源 | 梅斯学术

撰文 | 江畔

编辑 | 木白

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