核受体是一类配体依赖的转录因子，通过与DNA响应元件结合调控下游基因表达，其功能异常与代谢疾病、肿瘤发生密切相关。爱思益普建立了40多类核受体的筛选体系，涵盖PPAR、LXR、FXR等代谢调控关键靶点。
平台采用双荧光素酶报告基因系统，可实时监测化合物对核受体的激活或抑制作用，并量化其调控下游靶基因的表达水平。在某抗糖尿病药物研发中，平台通过检测化合物对PPARγ受体的选择性激活作用，筛选出兼具降血糖与改善胰岛素敏感性的候选分子。
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技术整合能力体现在多层次信号通路验证。平台可结合ChIP-seq技术分析核受体-DNA结合位点，通过RNA-seq技术解析下游基因表达谱，并利用CRISPR-Cas9技术构建核受体基因敲除细胞模型，全面揭示化合物对核受体信号通路的调控机制。以FXR受体筛选为例，平台通过整合上述技术手段，识别出可同时调控胆汁酸代谢与糖脂代谢的双重作用分子，为非酒精性脂肪性肝病治疗提供了新靶点。
在酶学靶点方面，平台覆盖蛋白酶、磷酸酶、表观遗传酶、DNA损伤修复酶、磷酸二酯酶等多个类别，支持从代谢疾病到肿瘤免疫的多样化研发需求
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