有位朋友问华子,能不能讲讲降尿酸药多替诺雷?华子说,多替诺雷是降尿酸的新药,与传统的苯溴马隆的作用机制相似,都通过促进尿酸排泄降低血尿酸水平,治疗痛风。

多替诺雷与苯溴马隆的降尿酸力度相似,两者的主要区别是安全性不同,多替诺雷的安全性更好一些,对肝、肾的影响都小于苯溴马隆,引起泌尿系统结石的可能性也较小,不过目前多替诺雷的价格较贵,长期用药的经济负担较重。

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一、都能促尿酸排泄

一、都能促尿酸排泄

苯溴马隆与多替诺雷都是促尿酸排泄药物,通过抑制尿酸盐转运蛋白(URAT1)发挥作用,两者排尿酸机制相同,总体降尿酸效果接近。

不过苯溴马隆对URAT1的选择性较低,同时还会影响其他离子的转运,用药初期会使大量尿酸进入尿液,有可能诱发肾结石

而多替诺雷对近端肾小管的URAT1有较高的选择性,对其他离子转运通道影响小,尿酸排泄过程相对平缓温和,诱发肾结石的可能性小于苯溴马隆。

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二、对肝脏的影响不同

二、对肝脏的影响不同

苯溴马隆曾经因为肝毒性案例,在欧洲多国撤市,但后续研究其风险可控,又恢复了使用。而美国FDA对其肝毒性的担忧,一直没有批准苯溴马隆上市。不过在中国、日本等亚洲国家因为人种差异,用药剂量较低,临床获益大于风险,所以一直作为降尿酸的一线用药

多替诺雷没有发现肝毒性,对肝脏的代谢通路也没有明显影响,安全性更高。2020年1月在日本获批上市,中国是第二个批准其上市的国家。目前为止,没有收到任何安全性警告、黑框警告和撤市信息。

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三、使用时的区别

三、使用时的区别

苯溴马隆需注意对肝功能的影响,建议用药期间对肝功能进行监测,出现转氨酶(ALT、AST)异常升高时需及时停药就医。适用于较年轻、肝肾功能正常的高尿酸血症或痛风人群,以及追求较低的用药成本,经济预算有限的人群。

多替诺雷对肝、肾没有明显影响,几乎不影响肠道尿酸排泄,长期用药尿酸达标率更高一些。较适用于老年人,合并其他慢性疾病以及体质偏弱的人群。

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两药在用药初期都会使尿液中的尿酸水平显著增加,需大量饮水(建议每日2000ml以上)保证尿量,必要时碱化尿液(服用碳酸氢钠或枸橼酸钾等)预防肾结石的发生

轻中度肾功能不全者服用苯溴马隆时需调整剂量,但可以正常服用多替诺雷;重度肾功能不全者(eGFR<30)两药都不能使用;已经患有尿路结石者,两药都需禁用;孕妇、哺乳期女性以及过敏者禁用。

两药在服用时,都可能引起轻度的胃肠道不适(腹胀、腹泻、恶心等),也有可能出现轻度的头晕、乏力,不过通常较为轻微,不影响继续用药。

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总结一下,多替诺雷与苯溴马隆都可以促进尿酸排泄,两者相比,最大的区别是多替诺雷对肝、肾的影响较少,安全性更好。两药在服用时,都需要大量饮水预防肾结石,都不能用于已经患有尿路结石者。

药物需在医生指导下使用,对用药有疑惑,请咨询医生或药师。我是药师华子,欢迎关注我,分享更多健康知识。