产品名称:MPEG-HSA,甲氧基聚乙二醇-人血清白蛋白的组分结构与功能
一、基本概述
MPEG-HSA(Methoxy-PEG-Human Serum Albumin,又称 mPEG-HSA、HSA-mPEG、MPEG-人血清白蛋白)是一种由单甲氧基聚乙二醇(MPEG)通过共价偶联修饰人血清白蛋白(HSA)而形成的蛋白质-聚合物共价衍生物。该分子巧妙地将PEG的"隐形"保护特性与HSA的天然药物载体功能融为一体,是生物医学研究与药物递送领域中极具价值的多功能生物材料。
二、各组分结构与功能
1. 人血清白蛋白(HSA)——生物载体核心
HSA是人血浆中含量最丰富的蛋白质,分子量约66.5 kDa,由585个氨基酸组成的单链多肽,在血浆中浓度约为42–55 g/L,占血浆总蛋白的60%左右。其N端氨基酸序列为DAHKSEV,C端为KLVAASQAALGL,等电点(pI)约为4.8,熔点约65℃,具有三个同源结构域(I、II、III),每个结构域包含两个子域(A和B),拥有Sudlow位点I和II等多个配体结合位点。
HSA的核心生理功能包括:
维持血浆胶体渗透压,调节血管内外水分平衡;
运输载体功能:可与脂肪酸、胆红素、甲状腺激素、金属离子以及多种药物分子(如布洛芬等)结合并协助运输,每个HSA分子最多可携带约7个脂肪酸分子;
抗氧化功能:其第34位半胱氨酸的游离巯基(-SH)是清除自由基的核心基团;
低免疫原性、高生物相容性、半衰期长(约19天),是公认的理想药物载体蛋白。
HSA的传统来源为健康人血浆,经Cohn低温乙醇法分离纯化。近年来,植物源重组人血清白蛋白取得重大突破——2025年7月,禾元生物的重组人白蛋白注射液奥福民®获批上市,成为国内首个基于植物(水稻胚乳细胞生物反应器)表达系统的重组人白蛋白药物,其疗效经《Gut》杂志发表的多中心Ⅱ期临床试验证实非劣效于血浆来源产品。此外,毕赤酵母表达系统和家蚕表达系统也是重要的重组生产路线。
2. 单甲氧基聚乙二醇(MPEG)——隐形保护壳
MPEG即甲氧基封端的聚乙二醇,结构为CH₃O-(CH₂CH₂O)ₙ-,末端甲氧基(-OCH₃)使其不具有反应活性,区别于双功能PEG(如NH₂-PEG-OH)。MPEG链长通常在2–20 kDa之间可调,提供以下优势:
水溶性保护层:大幅提升蛋白质在生理环境中的溶解度与稳定性;
抗 fouling效应:通过空间位阻减少非特异性蛋白吸附,降低免疫系统识别与清除;
延长体内循环时间:PEG化可显著减少肾脏滤过,延长半衰期;
末端甲氧基惰性:不参与额外反应,保证偶联方向的可控性。
3. MPEG-HSA共价结构
MPEG通过其活性端基(常用NHS酯、异氰酸酯或活性醛基)与HSA表面的赖氨酸ε-氨基(约59个)发生共价偶联,形成稳定的酰胺键或脲键。偶联位点和程度可通过PEG/HSA摩尔比、反应pH(通常7.0–8.0)和温度(4–25°C)进行调控。最终产物保持HSA的整体蛋白活性,同时表面被柔性PEG链包裹,呈现亲水性、柔性化的"蛋白-聚合物"杂化结构。
用途:科研
状态:固体/粉末/溶液
保存:冷藏
供应:西安齐岳生物科技有限公司
注:以下所介绍产品仅用于科研,我们可以提供相关产品的定制服务,文章来自西安齐岳生物小编wyh。
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