ADC药物的脱靶毒性是临床失败的主要原因之一。想象一下,毒素载荷像一颗手榴弹,如果在到达肿瘤之前提前爆炸,就会伤及无辜的正常组织。爱思益普建立的Safety Panel,就像一道"安全防火墙",在药物进入临床前提前预警潜在风险。

Safety Panel覆盖90个安全性相关靶点,系统性预测ADC对心血管、神经、代谢、血液等系统的潜在风险。在某TROP2-ADC项目中,平台通过Safety Panel检测发现化合物对肌肉钠通道有潜在抑制作用——相当于动作片里出现了"误伤群众"的风险。经结构优化后,治疗窗口提升了2.5倍,顺利通过了"审查"。

打开网易新闻 查看精彩图片

平台还整合了hERG通道抑制实验、心肌细胞动作电位检测等心脏安全性评价技术。hERG通道是心脏钾离子通道的一种,很多药物因为抑制hERG而导致心律失常甚至猝死。爱思益普通过"激酶谱-离子通道-核受体"联合筛选体系,同时评估化合物对多靶点的调控作用,在早期发现潜在毒性问题。

此外,平台建立了蛋白质组学脱靶研究能力,通过分析药物与数千种蛋白的相互作用,提前识别毒性风险。这种系统性的安全性评价平台,为ADC研发提供了从早期筛选到临床前验证的全流程安全保障。