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撰文丨辛勤的药师
奥扎格雷与替罗非班均为抗血小板药，在卒中患者中的临床应用存在本质区别，主要体现在作用机制、适应症、循证医学推荐和临床定位上。
一、作用特点区别
替罗非班为非肽类血小板糖蛋白IIb/IIIa拮抗剂，奥扎格雷是高效、选择性的血栓素合成酶抑制剂，具体作用特点区别如下：
二、说明书适应症
替罗非班说明书主要用于急性冠脉综合征，奥扎格雷适应症为用于治疗急性血栓性脑梗死和脑梗死所伴随的运动障碍。医保限新发的急性血栓性脑梗死，支付不超过14天。
三、各指南推荐
1
替罗非班
替罗非班说明书虽未推荐用于卒中患者，但在卒中领域，基于大量临床研究，已被中国权威指南和专家共识推荐用于多种场景，属于超说明书但循证支持的临床应用。主要应用场景包括：
1、脑卒中[5]
（1）非大中动脉闭塞性致残性卒中：对于发病24h内不宜溶栓或取栓、或发病后症状进展的患者，静脉使用替罗非班可改善预后（Ⅱb级推荐，C级证据）；
（2）与静脉溶栓联合应用：作为静脉溶栓的辅助治疗，研究显示可改善神经功能结局。给药方案为静脉溶栓后2～12h期间以0.4μg/（kg·min）的速率输注30min，然后以0.1μg/（kg·min）速率连续静脉输注24～72h，并根据肌酐清除率进行调整（Ⅱa级推荐，C级证据）；
（3）小动脉闭塞型的进展性卒中患者，0.4μg/（kg·min）静脉输注30min，然后连续静脉输注0.1μg/（kg·min）维持至少24h（Ⅱb级推荐，B级证据）。
2、血管内治疗围术期应用[1,6,7]:
替罗非班为非肽类血小板糖蛋白Ⅱb/Ⅲa拮抗剂，血小板糖蛋白Ⅱb/Ⅲa拮抗剂是颅内动脉粥样硬化性急性大血管闭塞（ICAS-LVO）血管内治疗的药物性补救措施之一。对于不同情况推荐治疗意见如下：
（1）对于接受血管内治疗的急性缺血性卒中患者，可术中动脉内使用小剂量替罗非班0.25～0.5mg，以1mL/min速度输注，随后静脉滴注0.2～0.25mg/h维持12～24h，并严格监测出血（Ⅱb级推荐，B级证据）。
（2）对于急性缺血性卒中血管成形或取栓后内皮损伤反复闭塞者，可使用替罗非班作为血管内治疗的辅助治疗。联合导管内动脉给药给予负荷剂量0.4μg/（kg·min）持续30min（总剂量不超过1mg），后续静脉泵入0.1μg/（kg·min）维持24～48h（Ⅱa级推荐，B级证据）。
（3）非急性期大动脉闭塞血管内治疗术中的应用：围手术期预防性使用替罗非班0.15μg/（kg·min）维持36h可能减少操作所致的血栓栓塞并发症（Ⅱb级推荐，C级证据）。
（4）对于动脉粥样硬化性颅内动脉狭窄病变，围手术期预防性使用替罗非班0.15μg/（kg·min）维持36h，可能减少操作所致的血栓栓塞并发症（Ⅱb级推荐，C级证据）。
3、动脉瘤[1,8]
对于需要置入支架的破裂颅内动脉瘤患者，术前2h负荷剂量双抗或术中替罗非班+术后双抗方案；术中减量静脉注射或直接静脉维持。具体推荐治疗如下：
（1）颅内动脉瘤患者行血管内治疗期间可以选择性使用替罗非班作为挽救性治疗，推荐的用法用量为每次静脉推注0.4μg/kg，推荐静脉滴注剂量为0.1μg/（kg·min），持续12h（Ⅱa级推荐，B级证据）。
（2）颅内动脉瘤血管内治疗围术期预防性应用替罗非班推荐仅使用静脉滴注0.1μg/（kg·min），维持12h（Ⅱb级推荐，C级证据）。
（3）破裂或者未破裂颅内宽颈或夹层动脉瘤临时决定需要采用支架的情况下静脉滴注替罗非班0.1μg/（kg·min），优于临时性口服负荷剂量抗血小板药物治疗（Ⅱb级推荐，C级证据）。
2
奥扎格雷
1.《中国脑血管病临床管理指南（第2版）》（2023年）[9]将奥扎格雷列为预防和治疗迟发性脑梗死的可选药物之一（Ⅱb类推荐，B级证据），未作为一线药物。
2.《中国急性缺血性卒中诊治指南2023》[5]在改善脑血液循环方面：丁基苯酞优于奥扎格雷。
3.用法用量[3]：成人一次112mg（对应武汉恒信源药业有限公司奥扎格雷氨丁三醇注射液112mg/支的规格），1天2次，稀释于适量（100mL、250mL或500mL）生理盐水或5%葡萄糖溶液中，静脉滴注，2周为一疗程。可根据年龄、症状适当增减。
综上所述，替罗非班和奥扎格雷虽然都是静脉抗血小板药物，但作用靶点、临床定位和证据强度差异显著。替罗非班虽说明书无治疗脑卒中方面的适应症，但在急性缺血性卒中的血管内治疗、溶栓后及其他类型卒中的治疗中拥有更丰富的循证医学证据，但其使用需严格评估出血风险。奥扎格雷则主要用于说明书所限定的急性血栓性脑梗死，但各项指南推荐证据不足，其临床应用范围相对较窄。
参考文献：
[1]中国卒中学会,中国卒中学会神经介入分会,中华预防医学会卒中预防与控制专业委员会介入学组.替罗非班在动脉粥样硬化性脑血管疾病中的临床应用专家共识[J].中国卒中杂志,2019,14(10):1034-1044.
[2]盐酸替罗非班氯化钠注射液说明书：远大医疗（中国）有限公司
[3]奥扎格雷氨丁三醇注射液说明书.武汉恒信源药业有限公司.2023年7月4日
[4]国家基本医疗保险、生育保险和工伤保险药品目录（2025版）
[5]中华医学会神经病学分会，中华医学会神经病学分会脑血管病学组.中国急性缺血性卒中诊治指南2023[J].中华神经科杂志，2024，57（6）：523-559.
[6]中国卒中学会,中国卒中学会神经介入分会,中华预防医学会卒中预防与控制专业委员会介入学组.急性缺血性卒中血管内治疗中国指南2023[J].中国卒中杂志,2023,18(6):684-711.
[7]中国研究型医院学会介入神经病学专业委员会.颅内动脉粥样硬化性急性大血管闭塞血管内治疗中国专家共识[J].中国脑血管病杂志,2025,22(1):63-73.
[8]颅内动脉瘤抗血小板治疗中国专家共识编写组.颅内动脉瘤抗血小板治疗中国专家共识[J].国际脑血管病杂志,2021,29(9):646-653.
[9]谭泽锋,刘丽萍,徐安定,等.中国脑血管病临床管理指南（第2版）[J].中国卒中杂志,2023, 18(7):789-802
本文首发：医学界神经病学频道
责任编辑：老豆芽
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