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（来源：药事纵横）
5月29日，默沙东宣布，其在研口服特异性 KRAS G12C 抑制剂Calderasib（MK-1084）联合默沙东抗 PD-1 疗法KEYTRUDA®（帕博利珠单抗），已获得美国食品药品监督管理局（FDA）授予的突破性疗法认定，用于一线治疗伴有 KRAS G12C 突变且 PD-L1 表达阳性（肿瘤比例评分 [TPS] ≥ 1%）的晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者。这是 Calderasib 获得的首个突破性疗法认定，认定得到了 I 期 KANDLELIT-001 试验积极数据的支持。
“随着我们对癌症生物学和精准医学理解的不断深入，我们对包括 Calderasib 在内的新疗法的潜力感到鼓舞，它们有望解决癌症生长的潜在驱动因素，”默沙东研究实验室全球临床开发副总裁Shweta Jain 医学博士表示，“Calderasib 获得突破性疗法认定，凸显了该药物良好的潜力，以及针对特定 KRAS G12C 突变 NSCLC 患者尚未满足的医疗需求。”
KRAS G12C 突变是患者中最常见的 KRAS 突变，约占 NSCLC（腺癌）患者的 14%。
FDA 的突破性疗法认定旨在加快用于治疗严重或危及生命疾病的药物的开发和审评。要获得该认定，初步临床证据必须表明，该产品可能在具有临床意义的终点上，相比现有疗法取得实质性改善。突破性疗法认定的优势包括 FDA 对高效开发计划的更密集指导、由高级管理人员和经验丰富的审评人员组成的机构承诺、滚动审评资格以及潜在的优先审评资格。
Calderasib 的 KANDLELIT 临床开发计划涵盖五个针对不同肿瘤类型和分期的 III 期试验，包括：
KANDLELIT-004：评估 Calderasib 联合 KEYTRUDA 用于新确诊的 KRAS G12C 突变且 PD-L1 TPS ≥ 50% 的转移性 NSCLC 患者。
KANDLELIT-007：评估 Calderasib 联合KEYTRUDA QLEX™（帕博利珠单抗与贝拉透明质酸酶 α）用于新确诊的 KRAS G12C 突变晚期或转移性非鳞 NSCLC 患者，无论 PD-L1 表达水平如何。
KANDLELIT-012：评估 Calderasib 联合西妥昔单抗和 mFOLFOX6 用于某些局部晚期不可切除或转移性的 KRAS G12C 突变结直肠癌（CRC）患者的一线治疗。
KANDLELIT-013：评估 Calderasib 联合 KEYTRUDA QLEX 用于某些接受新辅助 KEYTRUDA 联合化疗或辅助化疗后的局部晚期 KRAS G12C 突变 NSCLC 患者。
KANDLELIT-015：评估 Calderasib 联合度伐利尤单抗用于某些接受化疗和放疗后的局部晚期 KRAS G12C 突变 NSCLC 患者。
Calderasib 是与Taiho Pharmaceutical Co. Ltd.和Astex Pharmaceuticals (UK)（大冢制药株式会社的全资子公司）合作开发的。该合作于 2020 年 1 月宣布。
关于 Calderasib
Calderasib（MK-1084）是一种在研、高效、高特异性的新一代 KRAS G12C 共价抑制剂。KRAS 突变是癌症中最普遍的突变之一，在非小细胞肺癌（NSCLC）、胰腺癌、泌尿生殖系统和结直肠癌中发生率很高。KRAS G12C 突变是患者中最常见的 KRAS 突变，约占 NSCLC（腺癌）患者的 14%。尽管经过数十年的研究并认识到靶向 KRAS 的治疗重要性，但针对 KRAS 突变的小分子抑制剂的开发一直充满挑战。
关于肺癌
肺癌是全球癌症死亡的首要原因。仅在 2022 年，全球约有 240 万新发肺癌病例和 180 万肺癌死亡病例。非小细胞肺癌是最常见的肺癌类型，约占所有病例的 80%。2025 年，美国肺癌确诊患者的总体五年生存率为近 30%。生存率的提高部分归因于早期发现和筛查、吸烟率下降、诊断和手术技术的进步以及新疗法的引入。早期发现与筛查仍是重要的未满足需求，因为 43% 的肺癌病例直到晚期才被发现。
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