有朋友跟华子说,他看到一篇文章,说沙库巴曲缬沙坦与阿托伐他汀一起吃有暗藏风险,会增加药物的不良反应,他现在就是两种药物联用,要不要换药?

华子告诉他,不用急着换,沙库巴曲缬沙坦与阿托伐他汀虽然有相互作用,但这个影响并不大,只有少数对他汀耐受性差的人可能会增加不良反应风险,大多数人是可以安全联用。如果长期服用这两种药物没有出现不舒服的症状,就不必调整用药。

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一、沙库巴曲为什么会影响他汀

一、沙库巴曲为什么会影响他汀

他汀需要进入肝细胞发挥抑制胆固醇合成的作用,而肝细胞上的有机阴离子转运多肽(OATP1B1/OATP1B3)是他汀进入肝细胞的关键转运通道。沙库巴曲缬沙坦是转运多肽的底物,会竞争性占据转运通道,减少肝脏对他汀的摄取

打个比方说,如果把肝脏当成一座院子,一群人(他汀)正在有序通过大门进院子,突然又来了另一群人(沙库巴曲缬沙坦)也要进院子,就会在院门口发生拥堵,导致进入院子的人群变少。

没法进入肝脏的他汀只能蓄积在血液里,就会增加肌肉损伤、肝功能异常等不良反应风险,临床上曾出现过两者联用后诱发横纹肌溶解症的案例。

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二、大多数人受到的影响不大

二、大多数人受到的影响不大

不过并不是所有人在联用沙库巴曲缬沙坦与他汀时都会受到影响,大多数人对他汀的耐受性良好,在药物联用后虽然有可能出现他汀的血药浓度轻度升高,但并不会出现明显不良反应。

沙库巴曲缬沙坦与阿托伐他汀,都是心脑血管疾病的基础治疗用药,而且效果较好,所以两者一直是常用的“搭档”,而不是禁忌

但是超过80岁的高龄老人、体型瘦小虚弱者、慢性肾病、甲减、严重感染或创伤、同时服用其他药物(如克拉霉素、伊曲康唑、酮康唑、环孢素等)、大量食用西柚(葡萄柚)、酗酒、剧烈运动等,会导致对他汀的耐受性下降,药物联用时更容易出现相互作用。

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三、谨慎联用从小剂量开始

三、谨慎联用从小剂量开始

沙库巴曲缬沙坦与阿托伐他汀在联用初期,两者都应从小剂量开始,每4周复查一次肝功能和肌酸激酶指标,没有问题再逐渐增加剂量。在用药过程中,阿托伐他汀建议使用10-20mg的小剂量,尽量避免使用40-80mg的大剂量。

瑞舒伐他汀同样需要通过有机阴离子转运多肽(OATP1B1/OATP1B3)进入肝脏,所以与沙库巴曲缬沙坦联用时,受到的影响与阿托伐他汀相似。

阿托伐他汀与瑞舒伐他汀都是长效他汀,消除半衰期需要10多个小时,即使与沙库巴曲缬沙坦分开服用也不会减少影响

沙库巴曲缬沙坦在合用辛伐他汀时,未观察到有临床意义的药物相互作用;而氟伐他汀几乎不受有机阴离子转运多肽影响,联用的风险很低。

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总结一下,沙库巴曲缬沙坦会轻度升高阿托伐他汀的血药浓度,有可能增加不良反应风险,不过大多数人能较好耐受,所以两者可以安全联用。联用时从小剂量开始,逐渐增加剂量,可以预防不良反应的发生。

药物需在医生指导下使用,对用药有疑惑,请咨询医生或药师。我是药师华子,欢迎关注我,分享更多健康知识。