陈皮作为我国传统中药材代表之一，其药用历史最早可追溯至2 000多年前东汉时期的《神农本草经》，具有理气健脾、燥湿化痰等功效。此后，历经魏晋南北朝、唐宋已至明清等时期的发展与沉淀，陈皮从单纯的药用拓展至人们的日常饮食中，作为香料、茶饮或食疗佳品融入生活，逐渐确定了其在“药食同源”的特殊地位。陈皮“陈久者良”这一规律在《雷公炮炙论》《本草纲目》等典籍中多有记载，体现出了陈化在陈皮质量提升中的重要作用。随着人们健康意识的提升和“治未病”理念的普及，陈皮及其制品在医药、功能性食品、保健品等领域表现出了广阔的应用前景。然而，尽管陈皮在医药和食品领域有着悠久的应用历史，但目前对于陈皮陈化机制的认识仍不够深入和全面，以及对于陈皮生物活性的研究也有待进一步的拓展和深化。
陈皮的早期研究主要集中在对其化学成分的分离和药理活性的初步验证，对其品质形成机制的探索较少。近年来，随着现代分析技术的发展，尤其是高通量测序技术和广泛靶向代谢组学技术等的应用，为系统揭示陈皮“陈久者良”的作用机制提供了技术基础。研究表明，陈皮中含有多种生物活性物质，包括黄酮、酚酸、生物碱和挥发油等。其中，黄酮被认为是陈皮中最主要的生物活性物质。随着对陈皮中生物活性物质的深入研究，研究人员们发现，陈皮在陈化过程中涉及多种物质的转化，这些物质组成与含量的变化直接影响了陈皮的外观、香气和口感，更促进了陈皮药用价值的提升。同时，陈皮中的微生物参与了活性物质的转变，如Bacillus、Lactococcus、Pseudomonas、Aspergillus和Penicillium等，并且其群落结构在陈化过程中呈现出动态变化。因此，深入研究陈皮的陈化机制，揭示陈皮中活性物质在陈化过程中的转化机制，不仅能够为陈皮的科学贮藏与陈化提供理论依据，提升陈皮质量和价值，还能为陈皮的质量控制和评价提供技术指标，保证陈皮产品的质量和安全性。
现代医学研究为陈皮“理气健脾、燥湿化痰”等传统功效提供了科学依据。近年来，越来越多的研究发现，陈皮中的黄酮、酚酸、生物碱和挥发油等物质具有良好的抗氧化、抗菌、抗炎等生物活性，同时在抗肿瘤、预防心血管疾病和调节肠胃功能等方面也具有潜在的功效。通过对陈皮中生物活性物质的研究，深入挖掘陈皮在食品营养与功能方面的潜在功效，拓展陈皮的应用领域，从而推动陈皮产业的多元化发展。为此，北京工商大学食品与健康学院的张超对陈皮陈化过程中活性物质的变化、活性物质转化机制及其生物活性研究进展，以期为陈皮的进一步研究提供一定的理论参考，也为陈皮相关产品的开发提供科学依据。
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陈皮陈化过程中的物理和化学变化
陈皮在陈化过程中涉及多种物质的转变，其中包括挥发油、黄酮类、酚酸类和生物碱等，如图1所示，目前已从陈皮中分离和鉴定出210多种生物活性物质。相对于新鲜果皮，陈皮中多种化合物含量与种类的变化可能是其生物活性显著改善的根本原因。
1.1 陈皮陈化过程中的物理变化
陈皮陈化过程中，水分的减少是其宏观上变化的重要特征之一，水分含量的差异直接影响其质地、保存及化学成分的稳定性。在陈皮的传统加工过程中，柑橘皮经过开皮、翻皮和晾晒等工艺过程，果皮中的水分快速蒸发。在随后的仓储过程中，陈皮中的水分也会受环境湿度等的影响而呈现出波动性变化。值得注意的是，陈化环境湿度过高，可能会导致陈皮中含水量的增加，从而增加霉变风险；而过低的湿度也会造成陈皮中水分的散失，不利于微生物的生长和化学反应的发生。因此，陈化过程中需要控制适宜的湿度。
陈皮外观形态的变化同样被认为是衡量陈皮陈化程度和品质的重要指标之一。在陈化过程中果皮呈现出明显的颜色演变规律，这一变化反映了其内部发生复杂转化的直观体现。新鲜橘皮初始呈现出鲜亮的橘黄色，经过1～3 a的陈化后，其颜色逐渐转变为橙红色。其后，随着陈化时间的延长，其颜色逐渐转变为深红棕色甚至是暗棕色。同时，随着陈化时间的延长，果皮逐渐收缩定型，形状紧实且表面光滑。
1.2 陈皮陈化过程中的化学变化
1.2.1 挥发油
挥发油成分的差异性变化赋予了特定陈化期后陈皮的特征香气，并且这一变化随着陈化时间的延长，变得更为明显。陈皮中挥发油的来源主要分为两种：一种是橘皮中原有挥发性物质的缓慢释放；另一种是在陈皮陈化过程中受环境微生物、陈化时间和温湿度等影响发生的复杂化学物质转化。陈皮中的挥发油主要包括萜烯类、醛类、酯类和萘类等多种物质，其种类与含量直接受陈化时间的影响。虽然不同年份陈皮风味特征相似，但各种挥发性物质的含量和比例差异较大。
陈皮中的挥发性成分随着陈化时间的延长呈现出动态变化。D-柠檬烯是陈皮中的主要挥发性物质，被认为是影响陈皮整体香气特征的重要因素。其次是γ-松油烯、2-甲氨基苯甲酸甲酯、α-法呢烯和对伞烯等。α-松油醇在陈皮中的浓度较低，但其风味也被认为在陈皮的陈化特性中起着重要作用。研究表明，在陈皮陈化过程中，D-柠檬烯含量逐渐降低，β-月桂烯含量逐渐增加。2-甲氨基苯甲酸甲酯和α-松油醇表现出先增加后下降的趋势。研究指出，随着陈化年份的延长，陈皮中的挥发性物质总含量逐渐减少，种类逐渐增多，烃类、醛酮类和酚类等物质含量变化较大，物质之间存在着相互转化。Jiang Kexin等发现，随着陈化时间的延长，陈皮中具有辛辣味、木香味和草本香气的化合物基本保持不变，而具有柑橘和果香气的化合物逐渐降低甚至消失，从而形成了陈皮的独特香气。风味改善的原因涉及陈皮表面共存微生物种群结构和代谢酶、储存温度和湿度、时间以及成分的变化。因此，研究陈皮风味改善的作用机制对提高陈皮质量具有重要的意义。
1.2.2 黄酮类物质
黄酮类物质被认为是陈皮中的关键生物活性物质，在维持人体健康中发挥着重要的促进作用。迄今为止，研究学者们从陈皮中分离和鉴定出约70余种黄酮类成分，主要包括黄烷酮类、多甲氧基黄酮类和其他黄酮类物质。黄烷酮类主要包括橙皮苷、柚皮苷、芸香柚皮苷和新橙皮苷等，多甲氧基黄酮类则主要有橘皮素、川陈皮素、去甲基川陈皮素和3,5,6,7,8,3’,4’-七甲氧基黄酮等，其他黄酮类化合物包括橙皮素和柚皮素等。其中，橙皮苷占陈皮中黄酮含量的50%左右。研究指出，橙皮苷在陈化过程中呈现逐渐增加后趋于稳定的趋势。川陈皮素和橘皮素在陈化早期呈现增加趋势，随后稳定在一定水平，并有轻微波动。然而，一些研究则证明，川陈皮素和橘皮素的含量并不随陈化时间而改变。到目前为止，川陈皮素和橘皮素在陈化过程中的变化模式仍未明确。整体而言，在陈皮陈化过程中，总黄酮类物质含量呈现出逐渐上升趋势。在陈皮陈化过程中，植物组织中结合的有效成分通过物理化学或微生物的作用从结合态缓慢转化为游离态而得到释放，促进了陈皮中活性物质含量的增加。此外，陈皮陈化过程中微生物的生长和部分物质的氧化作用，可能也促进了黄酮类物质的动态增长。
1.2.3 其他类物质
除了挥发油和黄酮类化合物外，陈皮中还含有酚酸、生物碱、多糖等化学成分，这些物质在陈皮陈化过程中同样发生显著变化。迄今为止，研究学者们已从陈皮中鉴定得到31种酚酸成分，其含量在陈化过程中呈现出先增加后降低的整体趋势。咖啡酸、没食子酸和水杨酸等的含量在贮藏过程中逐渐增加，阿魏酸、苯甲酸、对香豆酸、香草酸和原儿茶酸等在陈化过程中保持相对较高的水平，而芥酸和丁香酸等则随着陈化进程其含量逐渐下降。生物碱是一类含氮的碱性有机物，主要来源于氨基酸及其衍生物的转化。陈皮中含有20多种生物碱物质，其中辛弗林和N-甲基酪胺是陈皮中主要的生物碱。生物碱的含量随着陈化年份的增加呈现出下降趋势。陈化时间对陈皮中蛋白质并未产生显著影响。多糖是陈皮内重要的一类活性成分，在陈化初期表现为增长趋势，其后随着陈化时间的延长，多糖类逐渐被降解，这也可能是高年份陈皮具有回甘特性的原因之一。陈皮中化学物质的变化与复杂的相互作用有关，多糖的降解为特定微生物提供了必需碳源，促进其生长与代谢，进一步影响了其他化学物质的变化。此外，环境因素如温度、湿度等也可能通过影响微生物的活性而间接参与这些化学物质的动态变化。
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陈皮陈化机制分析
陈皮品质的提升与其陈化过程密切相关，陈化过程中活性成分的积累促进了其药用和经济价值的提升。系统研究陈皮陈化机制，揭示陈皮陈化过程中化学成分、微生物群落结构和生物活性的变化规律，明确陈皮“陈久者良”的作用机理，对陈皮传统加工工艺的改进和品质控制以及标准化的提升均具有重要的意义。
2.1 陈皮陈化过程中物质转化的化学作用
陈皮陈化过程中伴随着外观的变化，可能发生了褐变反应。研究表明，美拉德反应是陈皮外观颜色变化的重要机制。在陈皮的陈化过程中，还原糖、蛋白质和氨基酸的美拉德反应产生大量的杂环化合物，包括呋喃酮和吡啶，这类化合物能够赋予产品一定的香气。同时，美拉德反应形成的褐色含氮聚合物或共聚物类黑精在陈皮表面的积累，导致了陈皮陈化过程中颜色的加深和变暗。
陈皮中化学物质的转变与氧化反应的发生密切相关。在开放的陈化环境中，陈皮与空气中氧气的持续接触为氧化反应的发生提供了必要条件。高温环境能够显著提高氧化反应速率，促进陈皮中活性成分如黄酮类和挥发性物质发生氧化反应。适宜的湿度能够通过影响陈皮中水分含量间接调控氧化反应的进程，同时还可以通过促进酶活性增强，进一步加速氧化反应的发生。研究表明，陈皮中的挥发性成分如萜烯类和醇类化合物在陈化过程中容易受氧化作用的影响而发生转变。如D-柠檬烯和β-月桂烯等挥发性物质易发生氧化，生成具有特殊香气的醇类、酮类和醛类等氧化产物。这些化合物的生成不仅丰富了陈皮的香气轮廓，还赋予了其更高的药用价值。柠檬烯氧化后可以转化为香芹酮和香叶醇，具有良好的抗炎和抗氧化活性。氧化反应促进了挥发性物质之间的相互作用，形成复杂的化学网络，从而进一步影响整体风味特征。氧化作用还可能通过自由基反应的形式与陈皮中的活性物质发生反应，从而改变其化学结构和生物活性。黄酮类化合物作为一类重要的天然抗氧化剂，在氧化条件下易发生聚合和降解反应，导致其结构和生物活性的改变。橙皮苷在氧化作用下发生分子间的氧化聚合，从而发挥抗氧化活性。上述研究结果表明，氧化反应在陈皮质量形成中起到了的重要促进作用。
2.2 陈皮陈化过程中物质转化的微生物作用
2.2.1 细菌在陈皮陈化过程中的作用
目前对于陈皮中微生物的研究主要集中在菌种鉴定和多样性分析上。通过对陈皮表面微生物群落多样性进行分析，比较不同样品中微生物群落结构的差异，进而揭示其动态变化规律。通过对陈皮表面微生物群落结构进行检测分析发现，陈皮表面细菌属以Bacillus、Lactococcus、Pseudomonas、Oceanobacillus、Pseudarthrobacter、Carnobacterium、Arthrobacter、Enterococcus和Psychrobacter等为主，其中，Bacillus、Pseudomonas和Lactococcus被认为是陈皮发酵过程中的优势菌种。研究表明，细菌群落结构在陈皮陈化过程中呈现出动态变化，其多样性随着陈化进程逐渐趋于稳定，但特定菌属的相对丰度仍会发生显著变化。杨放晴对不同陈化年份的广陈皮表面微生物进行了测序分析，发现1 a陈样品中优势细菌属为Methylobacterium和Sphingomonas，陈化2 a陈皮样品中的优势细菌属为Bacillus，陈化4 a陈皮样品中优势细菌属为Pseudomonas和Stenotrophomonas，而在陈化5 a后，Lactococcus成为主要的细菌属。此外，陈皮陈化质量与环境因素引起的微生物群落结构的变化显著相关。Yang Fangqing等对北京、四川、广东和云南4个地区陈化1 a期内的陈皮表面细菌群落结构进行分析发现，北京产地陈皮样品中细菌以Alistipes、Acinetobacter和Pseudocercospora为主，四川地区样品中以Staphylococcus、Methylobacterium、Bacillus、Methylocella、Comamonas、Hydrogenophilus、Sphingomonas、Bacteroides、Herbaspirillum和Rubellimicrobium为优势菌属，广东地区以Lautropia、Methylobacterium、Enterococcus、Sphingomonas、Alistipes、Faecalibacterium、Pseudomona和Tumebacillus为优势菌属，在云南产区陈皮中，则以Candidatus、Liberibacter和Herbaspirillum为主要菌属。Methylobacterium、Sphingomonas、Bacillus和Pseudomonas被认为陈皮质量提升的重要微生物，且它们同为川广两个地区陈皮表面的优势菌属，这从微生物群落结构角度印证了广东和四川两个地区可能更适合陈皮的陈化。
在陈皮陈化过程中，微生物介导的活性物质的转化和风味的改善是陈皮质量提升的重要原因，各类微生物由于其独特的生长代谢机制，对陈皮内化学成分的转化呈现出差异性。微生物Bacillus、Stenotrophomona、Acidisoma、Sphingomonas、Enterobacter和Methylobacterium促进了陈皮中多种挥发性成分的变化，而Novosphingobium、Microbacterium和Bacillus的生长代谢则能够显著改变陈皮中黄酮和多酚类物质含量。研究发现，Lactobacillus fermentium 252的代谢活性促进了果皮中多甲氧基黄酮如甜橙黄酮、川陈皮素和橘皮素含量的显著上升，并且能够通过参与水解柚皮苷促进柚皮素-7-葡萄糖苷的增加。陈皮中核心微生物对其活性物质的组成与含量具有显著影响。Huang Xin等分析发现陈皮中部分挥发性物质如2-甲基四氢-3-呋喃酮和糠醛含量与其主要菌属Stenotrophomonas、Terrimicrobium、Sediminibacterium、Acinetobacter、Achromobacter、Rhizobium、Pedobacter、Terrimonas和Luteolibacter等丰度存在显著相关性；Escherichia Shigella和Methylobacterium的生长代谢与β-蒎烯和α-蒎烯含量的变化有关；水芹烯、3-甲基-2-丁烯醛含量的变化则与Aureobasidium和Sarcopodium丰度有关。Yang Fangqing等发现，真菌Sphingomonas的丰度与α-蒎烯、β-月桂烯和D-柠檬烯含量表现出正相关，而与γ-萜品烯、萜品烯-4-醇、百里香酚、2-(甲氨基)苯甲酸甲酯和甜橙醛含量表现出负相关性；Lactococcus的丰度与萜品烯-4-醇、α-萜品醇、百里香酚和5-异丙基-2-甲基苯酚含量呈正相关性。陈皮中的多糖可以作为特定微生物的必需碳源而影响特定微生物的富集，如Brevundimonas和Pseudomonas，这类微生物的富集可以促进大分子杂多糖转变为低聚糖，同时也有助于蛋白质和脂肪进一步水解成游离氨基酸和脂肪酸，从而促进陈皮品质的提升。需要注意的是，在陈皮陈化过程中，如果微生物可以利用的营养物质减少或耗尽，其可能通过利用植物本身化学物质作为替代营养来源，这会导致陈皮中部分化学成分的下降。如橙皮苷可被微生物作为营养物质吸收，在酶的催化下脱去两个糖苷分子转化为黄烷酮糖苷配基，或在其他酶的作用下转化为其他活性成分，造成其含量的下降。这也是不同陈化年份陈皮中部分微生物和活性物质呈现出波动性变化的原因之一。总体而言，陈皮中的多种细菌共同促进了其活性成分和风味物质的转化，并决定了其最终的组成与含量。
2.2.2 真菌在陈皮陈化过程中的作用
目前对于陈皮陈化过程中微生物作用机制的研究较多集中在真菌方面。通过对陈皮表面微生物进行测序分析发现，陈皮中存在的真菌有Aspergillus、Penicillium、Alternaria、Wallemia、Cystofilobasidium、Zasmidium、Cladosporium、Hanseniaspora、Fusarium、Kurtzmaniella、Candida、Passalora、Ceramothyrium和Afacor等。研究表明，不同陈化时间内陈皮中的真菌群落结构基本保持一致，但不同陈化期内群落的优势菌群数量差异显著。Chen Linhong等对5、10、20 a和30 a陈皮中真菌群落结构进行分析，发现5 a陈皮样品中排名前3的真菌属为Symmetrospora（14.50%）、Cladosporium（7.65%）和Aureobasidium（2.89%），而在10 a陈皮样品中其丰度显著下降，分别为1.91%、3.16%和0.43%；在20 a和30 a陈皮中主要真菌变为Xeromyces。陈皮陈化过程中部分真菌相对丰度随着陈化过程逐渐下降，可能是由于随着陈化时间的延长，水分活度和营养物质的降低造成部分真菌生长代谢的降低。低水分活度下陈化的陈皮中微生物主要为Xeromyces，而其他真菌如Symmetrospora、Cladosporium和Aureobasidium等由于生长环境的不适而造成了相对丰度的下降。因此，在高陈化年份陈皮中主要真菌多为Xeromyces。
陈皮陈化过程中，真菌的代谢活动是促进陈皮中活性物质组成和含量发生变化的重要因素。Chen Linhong等发现Fusarium、Ophiocordyceps、Curvularia、Penicillium、Aspergillus、Sarocladium、Cladosporium、Aureobasidium和Symmetrospora等真菌均表现出促进陈皮中橙皮苷的转化作用，其中，Xeromyces能够促进陈皮中总多酚和总黄酮含量增长。现有研究结果表明，真菌对陈皮中黄酮类物质的转化作用主要分为两类。一方面，真菌在生长和代谢过程中产生的包括葡萄糖苷酶、纤维素酶、几丁质酶和木聚糖酶等能够促进植物细胞壁的分解，从而促进结合态活性物质的释放。另一方面，真菌代谢产生的α-鼠李糖苷酶和β-葡萄糖苷酶等酶能够将黄酮类糖苷水解成单糖苷和糖苷配基，促进了陈皮中黄酮类物质生物活性的提高。Xeromyces能够产生α-鼠李糖苷酶和β-葡萄糖苷酶，通过水解橙皮苷和柚皮苷等黄酮类糖苷中的鼠李糖键和糖苷键，促进释放出橙皮素、柚皮素和其他小分子黄烷酮糖苷配基。Aspergillus niger是促进陈皮质量提升的重要真菌之一，其可以利用陈皮中的碳水化合物和氨基酸等作为营养物质代谢生长，促进陈皮中黄酮类和酚类物质的转化以及抗氧化活性的提升。Wang Fu等收集了不同产地和陈化年份的川陈皮和广陈皮，对其表面真菌进行了鉴定，发现A. niger是所选8种陈皮中筛选出唯一共有的真菌。Mamy等将A. niger接种到橘皮中进行固态发酵，对比分析了发酵前后样品中活性成分的变化。经过8 d的发酵后，样品中总黄酮含量和总酚含量分别提高了26.8%和70.0%；同时，橙皮苷、川陈皮素和橘皮素含量也分别上升了45.82%、23.30%和19.93%，对1,1-二苯基-2-三硝基苯肼（DPPH）自由基和2,2’-联氮-二(3-乙基苯并噻唑啉-6-磺酸)（ABTS）阳离子自由基的清除活性也显著上升。从上述结果来看，A. niger在陈皮品质形成过程中起到了重要的促进作用。然而，一些研究指出，陈皮中的部分化学成分如多甲氧基黄酮等对A. niger的生长具有一定的抑制作用。因此，A. niger作为陈皮陈化过程中的功能性微生物具有一定的争议。Li Fang等通过对3 a年陈化期内陈皮中微生物群落结构进行检测分析发现，Aspergillus的相对丰度一直保持在相对较低水平，并且未在陈皮样品中鉴定出A. niger，其结果表明，与陈皮质量呈显著相关的菌种为Rhodococcus和Apiotrichum。在不同的研究中所使用的陈皮样品受到多种不可控因素的影响，包括来源、陈化环境和时间，这些因素可能没有受到充分控制，也会导致陈皮陈化过程中功能微生物群落存在差异。
挥发性化合物的变化与真菌的代谢活动息息相关。研究发现，在陈皮陈化过程中，真菌Aspergillus丰度与β-月桂烯和D-柠檬烯含量呈正相关，与萜品烯-4-醇、α-松油醇、百里香酚、5-异丙基-2-甲基苯酚和2-(甲氨基)苯甲酸甲酯含量呈负相关。Aureobasidium、Sarcopodium和Symbiotaphrina等真菌丰度与甲酸香茅酯、橙花醇、2-甲基-2-丙醇含量等表现出显著相关性；然而，高年份陈皮中的主要真菌Xeromyces丰度的变化并未与风味化合物含量表现出显著相关性。此外，微生物酶系在破坏组织细胞结构的过程中会释放一些挥发性有机化合物如脂肪醛等，这类物质暴露于空气和紫外线时会因自由基反应而降解，也是导致陈皮中挥发性成分变化的原因。目前，陈皮陈化机制研究仍然相对有限，本文在现有研究基础上，总结了陈皮中部分物质潜在的生物转化途径（图2）。微生物之间复杂的相互作用造成了陈皮中活性成分和风味物质的多样性变化，其转化机制仍需进一步深入研究。
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陈皮生物活性化合物的健康益处
在现代医药和食品领域，陈皮的应用范围在不断扩大，其潜在价值日益受到关注。陈皮中含有丰富的生物活性物质，包括黄酮类、挥发油类、生物碱类及多糖类等，这些成分赋予了陈皮多种药理活性（图3），如抗氧化、抗炎、抗肿瘤、保护心血管系统等。
3.1 抗氧化和抗炎活性
细胞内抗氧化防御机制与氧化剂之间平衡的破坏会导致机体内自由基的不断积累，从而导致细胞内氧化应激的发生。细胞氧化应激被认为是多种疾病的诱因之一，如心脏病、动脉硬化、AD和骨质疏松等。大量研究指出，陈皮中含有的黄酮、酚酸和生物碱等活性成分在体内和体外均表现出良好的抗氧化活性。研究指出，陈皮中的黄酮类物质能够对DPPH自由基、ABTS阳离子自由基、羟自由基和超氧阴离子自由基等产生明显的清除作用，同时能够螯合亚铁金属离子和抑制脂质过氧化而发挥抗氧化活性。部分黄酮类物质还能够通过促进细胞内抗氧化酶如SOD、CAT和GSH-Px等活性的提升发挥抗氧化活性。其他活性物质如香豆素、阿魏酸及辛弗林等同样表现出了良好的抗氧化活性。此外，通过对抗氧化机制的进一步深入研究发现，陈皮中的活性物质可以通过调节丝裂原活化蛋白激酶（MAPK）、蛋白激酶B（AKT）、表皮生长因子受体（EGFR）、血管内皮生长因子A（VEGFA）、过氧化物酶体增殖物激活受体（PPAR）等蛋白的表达水平缓解氧化损伤。
氧化应激可以通过多种途径促进细胞内慢性炎症的发生，而炎症也会进一步加剧氧化应激程度。陈皮中的活性物质如橙皮苷、川陈皮素、橘皮素和柚皮素同样具有较强的抗炎活性。这类活性物质能够通过降低促炎因子如TNF-α、IL-1β和IL-6等的分泌而发挥抗炎作用。此外，还能够通过抑制iNOS和COX-2基因的表达而降低脂多糖（LPS）诱导的RAW 264.7细胞炎症反应。进一步研究发现，陈皮中活性物质能够抑制基质金属蛋白酶（MMP）-3和MMP-8的活性及其mRNA和蛋白质表达水平，同时增强MMP-2组织抑制剂的表达，对实验性结肠炎和神经炎症起到良好的缓解作用。
3.2 AD
AD是以Aβ斑块和神经原纤维缠结的存在为特征，伴随着神经变性，是最常见的与年龄相关的神经退行性疾病。研究学者们对具有抗AD的天然产物进行了研究，发现黄酮类等天然化合物可以通过多种机制发挥神经保护作用。氧化应激和神经炎症在AD的发病机制中起着重要的作用。研究发现，橙皮苷可以通过抑制ROS的积累、脂质过氧化、蛋白质羟基化和8-羟基-2’-脱氧鸟苷（8-OHdG）水平，增强血红素氧合酶-1（HO-1）、SOD、CAT和GSH-Px的活性，抑制氧化应激；同时，橙皮苷还可以通过降低TNF-α、单核细胞趋化蛋白-1和C反应蛋白水平，以及调节核转录因子kappaB（NF-κB）途径抑制炎症反应，发挥神经保护作用。川陈皮素能够通过下调高迁移率族蛋白B1（HMGB-1），抑制细胞炎症细胞因子和焦亡相关蛋白的表达缓解神经炎症，从而达到缓解或治疗AD。同时，川陈皮素可以通过抑制Akt磷酸化刺激自噬，激活沉默信息调节因子1/叉形头转录因子3a（SIRT1/FoxO3a）信号通路，抑制其下游靶点以缓解氧化应激和炎症反应，从而改善链脲佐菌素诱导的AD小鼠模型中的神经变性。此外，川陈皮素还能促进Aβ的降解，减轻Aβ对神经元的毒性作用，并调节Tau蛋白的磷酸化状态，从而维持微管稳定性并减少神经元变性。陈皮中黄酮类物质还能够通过调节昼夜节律，改善睡眠障碍，对于AD患者存在的睡眠问题具有显著改善作用，有利于神经功能的改善。
3.3 心血管疾病
心血管疾病是一系列涉及循环系统的疾病，包括心肌病、冠心病、心律失常和动脉粥样硬化等，其诱发因素较多，严重危害着人类健康。流行病学研究表明，柑橘黄酮类物质的摄入能够显著降低心血管死亡风险。糖尿病是心血管的诱导因素之一，65%的糖尿病患者死于心血管并发症。新橙皮苷能够通过促进单磷酸腺苷（AMP）活化蛋白激酶（AMPK）磷酸化水平的提升发挥降血糖功效。橙皮苷和橙皮素可以通过下调B细胞淋巴瘤2（Bcl-2）和过氧化物酶体增殖因子活化受体γ（PPAR-γ）表达以及NF-κB信号级联反应降低炎症反应并提高抗氧化能力，同时也可以预防药物引起的心脏毒性，保护心脏免受三氧化二砷、顺铂和多柔比星等药物产生的损伤。脂质和脂蛋白代谢失调也是心血管疾病的诱因之一。目前常用的他汀类药物虽然能够改善血脂水平和降低动脉粥样硬化的风险，但其存在一些如肌痛、关节痛和暂时性胃肠道不适等副作用。包括橙皮苷等在内的黄酮类物质在控制血脂方面表现出了较大的潜力。膳食性摄入橙皮苷可有效降低血浆游离脂肪酸和甘油三酯水平，通过抑制肝脏脂肪酸合酶、葡萄糖-6-磷酸脱氢酶和磷脂酸磷酸酯酶的活性发挥脂质调节功效。此外，一些研究还发现橙皮苷及其衍生物还能够通过抗氧化和抗炎特性以及其他药理作用保护心血管健康。
3.4 改善消化功能
陈皮因其具有理气健脾、缓解腹胀、改善呕吐和促进食欲等功效而被中医所广泛应用，其治疗机制主要涵盖保护胃肠道屏障、促进胃肠道蠕动和调节肠道菌群。近期一些研究表明，陈皮中的活性物质如橙皮苷、新橙皮苷、橘皮素和川陈皮素等可以通过修复黏膜屏障功能、降低细胞氧化损伤和炎症因子等从而发挥保护胃肠道屏障的作用。橙皮苷具有良好的抗氧化活性，能够通过缓解线粒体功能障碍并提高抗氧化酶活性而降低肠道氧化损伤，同时通过上调紧密连接蛋白、减轻上皮损伤和降低结肠中IL-17A、TNF受体相关因子6（TARF6）和激活蛋白-1（AP-1）等蛋白的表达增强肠道屏障功能。川陈皮素能够通过调节肝细胞核因子4 α-紧密连接蛋白7（HNF4α-Claudin-7）信号通路、改善肠道炎症和恢复肠道屏障功能来治疗葡萄糖硫酸钠引起的肠道屏障损伤。长期高脂肪饮食（HFD）会导致肠神经系统损伤和肠道蠕动紊乱。研究发现，膳食性摄入川陈皮素不仅能够有效缓解HFD所引起的糖耐量受损与血脂代谢异常，促进神经细胞胞浆蛋白9.5和神经元型一氧化氮合酶的表达发挥肠神经系统保护作用，还能够通过调节髓样细胞触发受体2表达促进肠道蠕动，从而改善消化功能。肠道微生物群是一个复杂而动态的生态系统，通过调节免疫反应、胃肠道功能、新陈代谢和神经活动，在维持人类健康方面发挥着关键作用。研究发现肠道菌群紊乱会导致肥胖、代谢性疾病和消化道功能障碍等健康问题的发生。Zhao Cunzhen等发现，川陈皮素给药显著改善了HFD小鼠体内的脂质代谢紊乱，并改善了小鼠肠道菌群多样性。此外，膳食摄入川陈皮素有助于改善抗生素引起的相关肠道菌群代谢失衡和肠道屏障功能障碍。Zhan Minmin等研究发现，川陈皮素能够通过上调肠道紧密连接蛋白的表达并增加杯状细胞的数量，从而改善肠上皮细胞的病理和肠道通透性；同时，其还可以通过降低血清LPS和促炎因子（TNF-α和IL-1β）水平促进肠黏膜屏障的恢复。更重要的是，膳食摄入川陈皮素能够促进肠道微生物群的丰度和多样性的增加，尤其是促进了益生菌如Escherichia和Lachnospiraceae等在肠道微环境中的增加。上述结果表明川陈皮素在增强肠道防御功能及改善肠道微生物失衡方面具有积极作用。
3.5 其他生物活性
陈皮中活性成分已被证明对骨骼具有良好的保护作用。研究表明，陈皮中的黄酮类物质具有预防和缓解骨质疏松功效，其作用机制体现在以下几个方面。首先，黄酮类物质能够增强成骨细胞活性，通过上调Runt相关转录因子2、碱性磷酸酶、骨钙素、骨桥蛋白、骨形态发生蛋白2和I型胶原蛋白等关键成骨标志物的表达，促进成骨细胞的增殖、分化与矿化。其次，该类成分还能够抑制破骨细胞介导的骨吸收作用，具体表现为降低MMP、组织蛋白酶-K和抗酒石酸盐酸性磷酸酶等骨吸收相关标志物的活性。此外，陈皮中的黄酮类物质还能够通过降低炎症因子和氧化应激水平，为骨代谢提供有利环境，共同促进骨形成并增强骨密度。黄酮类物质还被认为是一种潜在的抗癌剂，其可以调控多种与癌症相关的分子靶点如ROS、细胞激酶、转录因子和炎症因子等发挥抗癌作用。此外，黄酮类物质中的橙皮苷、川陈皮素和橙皮素等还具有降血糖、平喘、保护肝脏等功效，在营养和功能食品中表现出了巨大的发展潜力。
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结 语
陈皮作为传统中药材的重要组成部分，其陈化机制和生物活性的研究在近年来取得了显著进展。陈皮陈化是一个涉及物理、化学转化及微生物作用共同驱动的复杂过程，该过程共同促进了陈皮风味的改善和活性物质的转化，构成了陈皮“陈久者良”的基础。现代研究进一步揭示了陈皮在抗氧化、抗炎、神经保护、心血管健康及消化功能调节等方面的多重生物活性，为陈皮在医药和功能性食品领域的应用提供了科学依据。尽管陈皮在陈化机制和生物活性的研究已取得一定成果，但由于陈皮产地、陈化环境、陈化时间和条件等因素的影响，造成了陈皮中活性成分和微生物种群结构的较大差异，这增大了对陈皮陈化机制和质量控制研究的难度。此外，现有研究对陈皮中活性物质在分子水平上的探索较少，其生物活性的发挥通过多途径、多靶点和多效应，但目前研究报道的作用机制较单一。
综上，对于陈皮的研究还可以从以下几点出发：1）在传统分析技术的基础上进行创新，开展多学科交叉研究，结合食品化学、微生物学及药理学等领域知识，完善检测与分析方法，明确陈皮陈化过程中微生物对特定活性成分的转化机制；2）基于陈皮陈化机制，开发标准化加工技术以缩短陈皮陈化周期并提升品质稳定性；3）深入探索陈皮中活性成分的作用靶点及其协同效应；4）随着大健康产业的快速发展，在陈皮药食同源的基础上开发风味食品、功能食品和保健品，并结合现代制药技术，开发针对降压降脂、健脾养胃等的陈皮复方制剂；5）利用陈皮中多种活性物质的抗氧化、抗炎等生物活性，拓展其在食品、化妆品和日用化学品等领域的应用。总而言之，陈皮作为兼具传统中医底蕴和药食同源的资源，其研究方向逐渐向多学科交叉发展，应用领域也从医药、食品领域逐渐延伸至大健康产业的多个维度。未来，随着研究的不断深入，陈皮将会发挥更大的价值。
作者简介
通信作者：
张超，男，博士，主要研究方向为药食同源功能食品活性成分机理研究及产品开发，北京一轻研究院有限公司食品饮料研究中心项目负责人、研发工程师。已在《Polymer Testing》《Materials Letters》《Chinese Medical Journal》等期刊发表SCI论文5 篇，授权专利1 项。
引文格式：
张超. 陈皮陈化机制及其生物活性研究进展[J]. 食品科学, 2026, 47(3): 415-426. DOI:10.7506/spkx1002-6630-20250721-171.
ZHANG Chao. Research progress on the aging mechanism and biological activity of dried tangerine peel[J]. Food Science,2026, 47(3): 415-426. (in Chinese with English abstract) DOI:10.7506/spkx1002-6630-20250721-171.
实习编辑：李杭生；责任编辑：张睿梅。点击下方阅读原文即可查看全文。图片来源于文章原文及摄图网
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