有位朋友留言问华子,匹伐他汀有哪些利与弊,为什么在7种他汀类药物中的科普作品最少,实际用的人不多,选择最困难?
华子说,匹伐他汀是中等强度他汀,最大特点是不良反应较少,尤其对血糖几乎没有影响。不过降脂强度比不过阿托伐他汀、瑞舒伐他汀等强效他汀,而且上市较晚,临床试验以及循证数据都不及其他的他汀,所以科普和临床讨论少,影响了用药的选择。
一、他汀的强度影响药效
所有的他汀类药物作用机制相同,都可以抑制胆固醇的合成,以及稳定和逆转动脉粥样硬化斑块,但药效与低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)水平相关,LDL-C水平越低,效果则越好。
所以降脂强度高的他汀,发挥稳定斑块、预防疾病的作用更强。实际应用时,阿托伐他汀(对LDL-C的最大降幅约55%)和瑞舒伐他汀(对LDL-C的最大降幅约63%)选择最多,其他的他汀对LDL-C的降幅均在50%以下,选择较少。
二、匹伐他汀的亮点
大部分他汀类药物需要依靠肝脏CYP450酶代谢,这也是很多药物的代谢途径,容易与其他药物发生相互作用,增加不良反应风险。
匹伐他汀几乎不依赖CYP450酶,只有极少量经CYP2C9酶代谢,主要靠葡萄糖醛酸化代谢,与其他药物相互作用少,有多种基础疾病,同时吃多种药物的人,选择匹伐他汀较为适合。
他汀类药物会增加新发糖尿病风险,而匹伐他汀对血糖影响最小,对于糖耐量异常、糖尿病高危人群而言,使用匹伐他汀的安全性更高。匹伐他汀引起肌痛、乏力等不良反应的发生率也相对偏低。
三、匹伐他汀的短板
相对来说,在心梗、脑梗、支架、斑块逆转等大型硬终点数据上,阿托伐他汀、瑞舒伐他汀占绝对优势,所以临床选择用药时,匹伐他汀排序靠后。
对于急性冠脉综合征、多支病变、极高危动脉粥样硬化性心血管病,降脂目标通常要求LDL-C低于1.4mmol/L,甚至低于1.0mmol/L,匹伐他汀降脂力度不是最强,不是优先选择。
在7种常用他汀中,匹伐他汀的上市时间最晚,国内使用基数小,临床经验和科普资料少,也影响了实际应用时的选择。
四、使用匹伐他汀注意什么
匹伐他汀适用于胆固醇中度升高,不需要极致强效降脂的人群;不能耐受强效他汀者,匹伐他汀可作为备选替代药物。
匹伐他汀虽然不良反应较少,但不是零风险,在用药时仍然有可能出现肌肉损伤,发生肌痛、乏力时需检查肌酸激酶(CK)水平,超过正常上限4倍时需停药。
匹伐他汀的半衰期约11小时,属于长效药物,且药效不受饮食影响,但人体胆固醇主要在夜间合成,所以建议晚上服药以增强效果。
对本品过敏者禁用;孕妇、备孕期以及哺乳期女性禁用;不能与环孢菌联用;重症肝病以及胆道闭塞者禁用。
总结一下,匹伐他汀主要特点是不良反应较少,对血糖影响小,与其他药物相互作用少;但其降脂强度中等,循证数据较少,主要作为无法耐受强效他汀时的备选。
药物需在医生指导下选择,对用药有疑惑,请咨询医生或药师,我是药师华子,关注我,分享更多健康知识。
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