碳-氮交叉偶联反应

胺与芳基卤化物的钯催化偶联反应由斯蒂芬·布赫瓦尔德(Stephen Buchwald)和约翰·哈特维希(John Hartwig)于20世纪90年代中期独立开发,现被普遍称为“布赫瓦尔德—哈特维希胺化反应”,是药物研发中应用最广泛的成键反应之一。

芳基胺广泛存在于各类药物中,历经数代迭代的膦配体设计,已将这一曾经条件苛刻、收率低下的转化反应,转变为一种可靠、适用于杂芳烃且可实现工业化生产的合成步骤。

2010年诺贝尔化学奖表彰了钯催化的碳-碳交叉偶联反应;然而,对制药领域影响或许更为深远的碳-氮键形成反应,却未能入选。