吡螺脲（pyriclobenzuron）是2017年由中国疾病预防控制中心寄生虫病预防控制所研发的新型吡啶脲类杀螺剂，是我国研究人员对吡啶基脲这一经典骨架做重新裁剪与取代基优化，设计合成的一类具有全新作用机制且具有完全自主知识产权的全新结构的吡啶脲类化合物。研究表明，吡螺脲对钉螺、福寿螺、豆螺等多种媒介螺类具有较高的杀灭活性，且吡螺脲具有低毒、低残留的特点。在推荐剂量下,它对哺乳动物、鸟类、鱼类等非靶标生物的毒性较低。在吡螺脲的基础上，我国研究人员又以吡螺脲等为先导研发了一系列的脲类杀螺剂，从侧面表明了这一核心骨架在杀螺剂市场的开发潜力。
01
产品简介
英文名称：pyriclobenzuron
中文名称：吡螺脲
化学名称：N-(吡啶-3-基)-N′-(4-氯苯基)脲/1-(4-氯苯基)-3-(吡啶-3-基)脲
分子式：C12H10ClN3O
相对分子质量：247.68（硫酸盐 345.76）
CAS登录号：13208-59-8
结构式：
三维结构式：
理化性质：原药为白色固体、熔点 171.2~172.3 ℃、沸点：308.4±22.0 C at 760 mmHg、闪光点：140.3±22.3 C、logP：2.89
02
作用机理
吡螺脲属于磷酸果糖激酶（PFK）抑制剂，通过抑制 PFK 的酶活性、含量和表达量，引发螺体能量代谢紊乱，最终导致死亡。
03
应用
应用场景：水稻田、鱼塘、虾池、路边沟塘等
防治对象：福寿螺、钉螺、豆螺等
可开发剂型：25% 吡螺脲硫酸盐WP、20% 吡螺脲硫酸盐SC、20% 吡螺脲硫酸盐SV
04
专利情况
2017年中国疾病预防控制中心寄生虫病预防控制所申请了基于吡螺脲在内的吡啶脲类化合物专利
专利名称：具有杀螺活性的吡啶脲类化合物的用途
申请号：CN201710941579.5
授权日：2021/12/24
申请日：2017/10/11
失效日：2037/10/11
公开号：CN109645019A
摘要：本发明涉及具有杀螺活性的吡啶脲类化合物的用途,以及吡啶脲类化合物的制备方法。具体地,本发明公开了具有式I所示结构的化合物,该化合物对寄生虫病传播媒介各种螺类具有显著的杀灭作用,且对非靶标生物鱼类的毒性低。
05
合成路线
吡螺脲的合成简单且中间体都是工业级大品，无危险反应，无贵金属催化，合成路线如下：
06
复配推介
明确杀螺应用场景，吡螺脲可复配杀螺胺、杀螺吗啉、四聚乙醛、烟酰苯胺、甲硫威、甲萘威、溴代吡咯腈、焦磷酸铁、硫酸铜、氰胺化钙等
07
前景展望
长期以来，杀螺剂市场一直属于一个被长期忽略的小众利基市场，可用药剂少且毒性高，市场主导的仅有杀螺胺、四聚乙醛和拜耳的“铁”等少数几个品类，然而随着全球气候的变化以及外来物种的入侵，钉螺、福寿螺、大蜗牛等已经成为令种植户和水产养殖户头疼的问题，市场急需一款新型高效低毒的杀螺剂来“帮帮场子”。
吡螺脲分子设计简单，但“本事“却不简单，首先吡螺脲属于PFK抑制剂，无交互抗性，且作用位点专一，赋予了吡螺脲在保持高效杀螺活性的同时还可降低对其他水生生物的毒性，同时可开发绿色环保剂型，结合飞防技术，能大大减轻我国南方水稻田的施药难度。
但吡螺脲也面临着一个现实的问题，就是目前农药并未登记，原则上在农业上应用属于违法行为，目前最务实的切入方法是快速完成农药登记，拿到登记证与生产许可，打开市场。对于一个合成简单、原药成本可控、专利期还有11年的原创分子而言，这是一笔风险可控、卡位价值明显的投资。
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