分子基本定义与结构特征

CY5-乌帕替尼是将近红外荧光染料CY5通过化学连接臂共价偶联到选择性JAK1抑制剂乌帕替尼分子上得到的靶向荧光探针,它同时保留了两部分的核心特性:

  • 保留乌帕替尼原有的JAK1靶点结合能力,能够特异性识别细胞内的JAK1蛋白
  • 继承CY5荧光基团的光学属性:激发波长约649nm,发射波长约670nm,处于生物组织低自发荧光的近红外窗口
  • 这类探针通常会在乌帕替尼的非活性结合位点进行修饰,最大程度降低偶联过程对药物靶点亲和力的影响

乌帕替尼
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乌帕替尼

应用场景

  1. 药物靶点示踪:在活细胞或活体动物层面直接观测乌帕替尼进入细胞后的亚细胞定位,明确药物在炎症组织中的富集分布规律
  2. 靶点结合动力学研究:通过荧光成像实时定量观测乌帕替尼与JAK1蛋白的结合、解离动态过程,量化不同细胞因子刺激下的靶点占有率
  3. 药物递送体系验证:用来标记包载乌帕替尼的纳米递药系统,直观验证载体在自身免疫病动物模型中的靶向富集效率
  4. 耐药机制研究:在JAK抑制剂耐药的细胞株中,观测药物的细胞摄取、外排过程变化,解释耐药产生的机制

温馨提示:供应产品仅用于科研,不能用于人体!
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