他汀类药(statins),降胆固醇治疗的一线用药;西柚(葡萄柚),一种引进的水果。他汀与西柚,到底有什么样的禁忌呢?

最近,看了一些文章,都说吃他汀不能吃西柚,否则就会发生严重的药物不良反应,有点儿“谈柚色变”的感觉。其实,这在认识上是有误区的。因为,不是所有的他汀药物都与西柚有相互作用的,而西柚即使与他汀有相互作用也要看吃进去的。所以,远没到“谈柚色变”的地步。

他汀类药物,在肝脏抑制胆固醇的合成而降低血胆固醇水平,是降胆固醇治疗的一线药物,有洛伐他汀、普伐他汀、辛伐他汀、氟伐他汀、阿托伐他汀、瑞舒伐他汀、匹伐他汀,还有我国自主研发的血脂康胶囊(含洛伐他汀和天然他汀类似物)。

他汀类药物的主要不良反应是肝损害和肌损害[肌痛(肌无力)、肌炎、肌溶解],其中肝酶升高3~5倍的发生率大约在0.5%~<1%;不伴肌酶升高的肌痛(肌无力)大约在1.5~3%,肌炎在0.005%,肌溶解的发生就更少了。所以,药物总体的安全性还是很好的。

西柚,又名“葡萄柚”,起源于亚洲,葡萄牙人将其引种到美国,因富含维生素C和钾而含糖量少受到人们喜爱,近些年大量进入我国。

西柚和他汀,一个是水果,一个是药物,它们是怎样互相影响的呢?

我们吃进来的食物、药物都是要经过肠道吸收和肝脏代谢的。这些地方就像有一条条通道,不同的物质走不同的通道,每条通道都有酶和蛋白质“把门”。其中,对于药物吸收代谢很重要的一个酶就是肝脏产生的细胞色素P450 3A4酶。他汀药中的洛伐他汀、辛伐他汀、阿托伐他汀就是经过这条药酶通道代谢的。

西柚中的一些成分,经过研究主要是呋喃香豆素、柚苷等成分,可以抑制肝脏这种P450 3A4酶的活性,有些研究还发现对肠道管理吸收的蛋白有作用。这样,吃了西柚或喝了西柚汁,就会影响到药酶的活性,就会影响到药物的代谢。对于某些他汀来说,药物在体内的蓄积就会增多,就有可能增加不良反应。

所以,他汀遇上西柚,就有了问题

第一,不是所有的他汀类药都受西柚(葡萄柚)西柚影响!

细胞色素P450 3A4是他汀类药物很重要的代谢通道,但不是唯一通道。西柚(葡萄柚)或西柚汁对他汀类药物的影响,主要是影响经细胞色素P450 3A4代谢的辛伐他汀、洛伐他汀、阿托伐他汀等,而氟伐他汀、普伐他汀、匹伐他汀、瑞舒伐他汀,因在肝脏的药酶代谢途径不同,不受影响。所以,吃辛伐他汀、洛伐他汀、阿托伐他汀时,要特别注意,避免与大量西柚(汁)同服。

第二,西柚有影响,国产的柚子怎么样?

文献中说法不一。对同样经过细胞色素P450 3A4代谢的降压药非洛地平的研究发现,琯溪蜜柚和常山胡柚对药物代谢没有影响。但也有专家认为,柚子或者柑橘类的水果可能都有负面影响。所以服有关药物时,吃(喝)西柚(西柚汁)要注意,时间错开也有影响;其他柚子、柑橘类也要少吃。

第三,西柚(汁)对他汀的影响,量很重要

国外研究西柚汁对药物的影响时,西柚汁的饮用量还是比较大的,一般是200ml起始。所以,西柚(西柚汁)对他汀的影响,也不是到了吃“毒药”的地步。像阿托伐他汀(立普妥)的说明书提到,“葡萄柚汁……能增加阿托伐他汀的血浆浓度,尤其当摄入大量柚子汁时(每天饮用量超过1.2升)”。辛伐他汀(舒降之)的说明书写道,“葡萄柚汁……常规饮用量(每日一杯250ml)所产生的影响很小且无临床意义。然而,在辛伐他汀治疗期间,大量的饮用(每天超过1升)则能明显增加血浆HMG-CoA还原酶抑制剂(辛伐他汀)的活性,应加以避免”。

由于我国人种和西方人种不同,对他汀类药物的耐受不同,乙肝患病率高等原因,所以服用受西柚(葡萄柚)/西柚汁影响的他汀类药物时,还是注意少吃西柚为是。

第四,吃(喝)西柚(西柚汁)能否减少吃药?没有研究出量效关系。

有些人会想,如果吃点西柚或喝点儿西柚汁,是不是还可以少吃点药?这个问题医学专家们也想过。但是,还没有研究证实吃多少西柚或喝多少西柚汁可以替代多少量的他汀,而且每个人还有个体差异。所以,在科学研究结果没有出来之前,还是不要自己去尝试,以免发生不良反应。(现在已经有西柚汁与免疫抑制剂联合应用的研究)

友情提醒:

肝脏细胞色素P450 3A4是一个很重要的药酶很多药物如抗生素、抗肿瘤药物(免疫抑制剂)、降压药(硝苯地平、非洛地平)以及抗抑郁焦虑药、镇静安眠药等都要经它代谢,所以,服药、饮食时都要注意

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