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心血管医学领域，β受体阻滞剂历经半个多世纪的沉淀，实现了从禁忌到经典的华丽蜕变。它的发展不仅改变了心血管疾病的治疗格局，更体现了医学不断探索、进步的精神。

在心血管医学的演进长卷中，β受体阻滞剂的故事尤为动人心弦。它从一个曾被列为心衰禁忌证的药物，逐渐蜕变为今天覆盖高血压、冠心病、心律失常乃至多种非心血管疾病的治疗基石。这段“进化史”背后，凝聚着我国心血管领域几代人在临床实践、循证探索和治疗理念上的深刻积淀与持续突破——最初的从“不敢用”到“必须用”、再到如今“用好、用足”的个体化治疗阶段。为此，“医学界”特邀中山大学附属第一医院董吁钢教授、中山大学附属第三医院钱孝贤教授、广州医科大学附属第一医院陈爱兰教授，重温β受体阻滞剂在中国落地、扎根与繁茂的成长之路，并展望其在未来医学图景中的持续生命力。

那些年，我们曾把它列为心衰禁忌：董吁钢教授讲述β受体阻滞剂在中国的进化史

在董吁钢教授踏上医途之初，β受体阻滞剂作为一种新兴药物刚刚进入中国。那时的心血管疾病诊疗格局与如今大不相同，心衰治疗手段匮乏，而β受体阻滞剂更在教科书中被明确列为心衰的禁忌证。董吁钢教授清晰记得学生时代的一次药理考试，在列举该药的禁忌证时，他漏掉了“心衰”这一项；还有一道考题至今萦绕心头：假如对心衰患者使用β受体阻滞剂，应选择何种类型？答案是“具有拟交感活性的β受体阻滞剂”。这些细节，成为董吁钢教授医学启蒙岁月里深刻的印记。

走上临床岗位后，董吁钢教授亲历了β受体阻滞剂在中国逐步发展和应用的历程。从普萘洛尔、阿替洛尔，到美托洛尔、比索洛尔，药物的迭代伴随着适应证的不断拓展。前辈们常这样教导：“用好β受体阻滞剂，就像优秀的音乐家掌握乐器一样重要。”令董吁钢教授感慨的是，β受体阻滞剂完成了从心衰“禁忌”到“适应”的根本性转变，并在心绞痛、心肌梗死及交感神经过度激活等疾病中展现出多重价值。通过个体化的剂量调整，β受体阻滞剂在不同临床场景中切实改善了患者预后，提升了生活质量。

董吁钢教授坦言，他对β受体阻滞剂怀有一份特殊的情感。上世纪80年代末至90年代初，他在研究生阶段的毕业课题正是围绕该类药物展开，从美托洛尔到比索洛尔，从心肌梗死的二级预防到心衰的规范治疗。回望这段充满探索与收获的历程，董吁钢教授感慨万千，他深感自己有幸亲身经历了β受体阻滞剂这一荣获诺贝尔奖的药物在中国从引入到广泛应用的全过程。这段历史，不仅仅是β受体阻滞剂自身不断进化的发展史，更是中国心血管诊疗理念持续更新的生动写照。从曾经的禁忌证，到如今心衰治疗的基石药物，β受体阻滞剂的发展之路，也恰是中国心血管学科多年来砥砺前行的一个生动注脚。

治本的智慧：钱孝贤教授阐释β受体阻滞剂如何直击心血管疾病根源

钱孝贤教授认为，要理解β受体阻滞剂为何契合心脏保护底层逻辑，需先回到疾病的本质。交感神经系统的过度激活被视为多种心血管疾病的“始动环节”和“共同通路”。以高血压早期为例，交感神经系统的激活早于肾素-血管紧张素-醛固酮（RAAS）系统的激活。这就好比开车时一直猛踩油门，致使心率加快、血压升高、心肌耗氧增加，进而引发心血管系统的一系列恶性循环[1]。

β受体阻滞剂的核心机制在于阻断β1肾上腺素能受体，同时抑制交感神经末梢释放的去甲肾上腺素以及循环中儿茶酚胺的过度作用。这一机制能有效阻断交感神经系统过度激活这一病理生理过程，从根源上遏制了心血管疾病的发生发展[2，3]。通过使用β受体阻滞剂，可以达到降低心率、降低血压、改善心脏功能、减轻心肌耗氧等多重效益。正因如此，无论是高血压、冠心病、心绞痛、心肌梗死，还是心律失常，β受体阻滞剂都发挥着重要作用。尤其是在预防猝死方面，它具有不可替代的独特价值[4，5]。

对于“β受体阻滞剂在今天是否过时”这一问题，钱孝贤教授表示，答案无疑是明确的。β受体阻滞剂针对的是疾病的根源，而非表象。交感神经系统过度激活是驱动心血管事件链进展的核心，而β受体阻滞剂正是精准应对这一核心的武器。β受体阻滞剂的临床地位也得到国内外指南的一致推崇。在高血压领域，β受体阻滞剂与其他降压药物同属一线推荐[6，7]；在冠心病、心衰、心律失常领域[4，5，8，9]，它也依然是治疗的一线药物。尽管历经数代更迭，但β受体阻滞剂拥有降低心血管事件的坚实循证证据，且安全性良好，始终是心血管治疗中不可或缺的一环。

特别值得一提的是，β受体阻滞剂本身也在不断进化。从非选择性的普萘洛尔，到高选择性的β1受体阻滞剂，再到采用多单元微囊系统实现24小时平稳释放的琥珀酸美托洛尔缓释片[10，11]，钱孝贤教授强调，β受体阻滞剂之所以经典，在于它实现了从“治标”到“治本”的关键跨越。抑制交感活性这一作用机制，即使放眼未来，仍将是心血管疾病治疗的核心环节。

不仅要“用上”，更要“用足、用久”：陈爱兰教授谈使用β受体阻滞剂的艺术

在陈爱兰教授看来，β受体阻滞剂的应用已超越“是否使用”的层面，进入“如何用好”的精细化阶段。其关键在于针对适宜人群，在恰当的时机，以个体化剂量实现长期规范治疗，最终转化为患者明确的生存获益。陈爱兰教授以《新英格兰医学杂志》上的一个病例为切入点[12]，深入剖析了用好β受体阻滞剂的关键要点。

患者为非ST段抬高型心肌梗死，血运重建后射血分数保留的心衰患者，无气促、水肿或呼吸困难等心衰症状。此类患者是否应使用β受体阻滞剂，临床中仍有争议。陈爱兰教授明确提出：这类患者正是β受体阻滞剂的最佳适应证人群之一。其依据在于病理生理机制：β受体阻滞剂的核心作用在于抑制交感神经过度激活，而非ST段抬高型心梗患者常伴有显著的交感兴奋。因此，不仅应积极启用，更需以“剂量优化”为目标，实现从治疗到获益的跨越。

如何才能成为一名真正优秀的心血管病专家？对此，陈爱兰教授认为，学会挥舞β受体阻滞剂这把“双刃剑”，才能真正体现心血管医生的临床功力。许多临床医生止步于“用上药”，但真正体现治疗水准的，是在安全监护下，将剂量逐步、个体化地调整至目标靶剂量。对于这位心梗患者，β受体阻滞剂既能有效抑制急性期交感风暴，更可从长远上实现心室重塑的逆转，降低患者的猝死风险。尽管存在对负性肌力、心率过缓或低血压等潜在影响的顾虑，但通过严密监测与渐进调量，临床医生完全可以在安全框架内实现有效治疗。

β受体阻滞剂从往日的“禁忌证”转变为如今的“I类推荐”和“基石用药”，背后是循证医学的有力支撑。对于有治疗适应证的患者，临床医生治疗理念也从原来的不用转变为现在的积极使用，从原来的用了即可转变为在一定时间内达到靶剂量，最终实现终身服用，真正达到降低死亡率、逆转重构、改善患者生活质量和延长寿命的目的。

跨越半个世纪：β受体阻滞剂的经典地位与未来图景

随着对交感神经系统在心血管疾病中作用的深入认识，抑制交感神经过度激活已成为贯穿高血压、冠心病、心衰、心律失常等疾病的核心治疗策略。与此同时，学界亦在不断探索未来抑制交感神经的更多可能手段，以及β受体阻滞剂在临床应用中的发展方向。

董吁钢教授认为，对于正常人的生存而言，交感神经的兴奋是必要的，但当其过度激活时，就会带来一系列不良后果——心率增快，血流动力学不稳定，心肌耗氧量增加，进而出现心律失常，最终造成靶器官损伤。但临床实践中需关注患者的基础心率。董吁钢教授举例说明，部分心肌梗死后射血分数保留的心衰患者，基础心率仅60-70次/分，发病后也可能仅升至70-80次/分，此时心率虽未显著增快，但交感系统已然激活，治疗仍不可或缺。β受体阻滞剂是阻断交感神经激活的重要药物[5，7]，对于需要长期治疗的患者，如心肌梗死、不稳定心绞痛和心衰患者，建议使用缓释片。长效β受体阻滞剂能够稳定地发挥作用，改善心功能和缓解心肌缺血。

然而，极少数患者对β受体阻滞剂存在禁忌证。在这种情况下，需要寻找其他可与β受体阻滞剂协同作用的药物。例如，窦房结If电流抑制剂伊伐布雷定，在患者射血分数极低，β受体阻滞剂剂量无法增加时，可与β受体阻滞剂联合使用，待患者情况稳定后，再增加β受体阻滞剂的剂量。此外，非二氢吡啶类钙通道阻滞剂也可与β受体阻滞剂联合应用，对于一些慢阻肺等β受体阻滞剂剂量提升受限的患者，这种联合用药方案效果良好。董吁钢教授强调，β受体阻滞剂应尽可能争取目标剂量，但临床实践中必须重视个体化原则，根据患者的具体情况灵活制定治疗方案。

董吁钢教授同时提及，尽管经皮去肾交感神经术等介入技术为部分高血压患者提供了新选择，但全身性交感神经过度激活的控制，仍离不开β受体阻滞剂这一基础药物。

展望未来，钱孝贤教授认为交感抑制将走向“多通路、多靶点”的联合干预模式。对于药物不敏感或交感极度亢进的患者，非药物手段可作为重要补充。例如，经皮去肾交感神经术目前已用于治疗交感神经过度激活的高血压，尤其适用于年轻、心率快、肥胖、以舒张压增高为主的人群。此外，该技术在肾功能不全乃至心衰患者中的潜在应用也在探索中。

陈爱兰教授进一步指出，β受体阻滞剂的价值正被不断重新发现。目前，大约有50种不同的疾病和状况已被证实可从β受体阻滞剂治疗中获益[13]，涵盖围手术期管理、门静脉高压、偏头痛、特发性震颤等多个领域。未来，其在非心血管领域的应用边界有望进一步拓宽，持续释放经典药物的现代生命力。

总结

从教科书的“心衰禁用”到指南的“I类推荐”，β受体阻滞剂用半个多世纪的岁月证明：真正的经典不会被时光淹没，只会随着循证与技术的浪潮历久弥新。随着对其作用机制认识的深化、剂型的持续优化以及联合治疗策略的日益成熟，β受体阻滞剂不仅继续在心血管疾病防治中发挥着不可替代的作用，其治疗边界更在不断向多学科领域延伸。在精准医学与整合医疗的时代背景下，β受体阻滞剂所代表的“抑制交感”这一根本逻辑，仍将持续引领我们走向个体化、精准化的疾病管理之路。

专家简介

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董吁钢教授

  • 中山大学附属第一医院心血管内科学科带头人，教授，主任医师，博士研究生导师

  • 中华医学会心血管病分会代谢性心血管病学组副组长

  • 中国生物医学工程学会体外反搏分会主任委

  • 中国心衰中心联盟执行主席

  • 中国医师协会心内科医师分会常务委员兼心衰学组副组长

  • 广东省医师协会心内科医师分会名誉主任委员

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钱孝贤教授

  • 教授、主任医师、博士研究生导师、UCSD博士后

  • 中山大学附属第三医院心血管内科主任

  • 中山大学中西医结合研究所所长

  • 中国医师协会中西医结合医师分会高血压血管病专家委员会副主任委员

  • 广东省中西医结合学会冠心病专业委员会主任委员

  • 广东省中西医结合学会代谢病、心力衰竭专业委员会副主任委员

  • 广东省医学会心血管病学分会常委、动脉粥样硬化和冠心病学组副组长

  • 国家自然科学基金和科技成果奖评审专家

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陈爱兰教授

  • 广州医科大学附属第一医院心血管内科主任、教授、主任医师

  • 医学博士、Cleveland clinic博后

  • 研究生导师、博士后合作导师

  • 中国卒中学会心血管病分会第二届委员会委员

  • 中国医院协会心脏康复管理专业委员会第二届委员会委员

  • 亚洲心律学LAAC组委员

  • 广东省病理生理学会心血管专业委员会青委主任委员

  • 广州市女医师协会心血管病专业委员会主任委员等30多个社会职务

参考文献：

[1]Rozanski A, Blumenthal JA, Kaplan J. Impact of psychological factors on the pathogenesis of cardiovascular disease and implications for therapy. Circulation. 1999 Apr 27;99(16):2192-217.
[2]魏盟,李菁.正确评价β受体阻滞剂的选择性及其临床研究[J].中华高血压杂志,2013,21(07):622-625.
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审批编码：CN-176208 过期日期： 2027-01-15

本文受访专家：董吁钢教授、钱孝贤教授、陈爱兰教授

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