MolAid的专利动向旨在展现当前有机化学领域专利动向，通过检索搜集，为读者提供最新、最全面的有机化学专利信息。本周专利栏目共包含300+有机化学领域专利动态，均为中国授权专利。具体介绍了以下十个专利信息。
1、一种作为己酮糖激酶抑制剂的化合物及其应用
公开号：CN113149968B
申请人：博济医药科技股份有限公司
专利摘要：
本发明提供一种作为己酮糖激酶抑制剂的化合物及其应用，所述化合物包括2‑(1‑甲基‑3‑(2‑((S)‑2‑甲基氮杂环丁烷‑1‑基)‑6‑(三氟甲基)嘧啶‑4‑基)‑3‑氮杂双环[3.1.0]己烷‑6‑基)乙酸、2‑(1, 5‑二甲基‑3‑(2‑((S)‑2‑甲基氮杂环丁烷‑1‑基)‑6‑(三氟甲基)嘧啶‑4‑基)‑3‑氮杂双环[3.1.0]己烷‑6‑基)乙酸等，在制备治疗T1D、T2D、LADA、EOD、YOAD、MODY、营养不良相关性糖尿病、妊娠糖尿病等疾病的药物中具有良好的应用。
2、作为农药的杂芳基-三唑化合物
公开号：CN115551839B
申请人：拜耳公司
专利摘要：
本发明涉及通式(I)的新的杂芳基‑三唑化合物，其中结构元素X、Y、R1、R2、R3a、R3b、R4和R5具有说明书中给出的含义，包含所述化合物的制剂和组合物，以及它们在植物保护中用于防治包括节肢动物和昆虫在内的动物有害物的用途，以及它们用于防治动物体外寄生虫的用途。
3、一种唑嘧菌胺代谢物的制备方法
公开号：CN115806556B
申请人：梯尔希(南京)药物研发有限公司
专利摘要：
本发明公开了一种唑嘧菌胺代谢物的制备方法，包括以下步骤：(1)以化合物A5‑乙基‑6‑碘‑[1, 2, 4]三唑并[1, 5‑a]嘧啶‑7‑胺为原料，加入BOC酸酐和碱，反应得到化合物B；(2)化合物B与乙烯基锡在钯催化剂催化下，50～100℃反应，得到化合物C；(3)化合物C在氧化剂氧化作用下，将末端碳碳双键氧化为醛，得到化合物D；(4)化合物D继续氧化，将末端醛基氧化成酸，得到化合物E；(5)将化合物E在酸的作用下，去除BOC对氨基的保护，得到化合物F，即唑嘧菌胺代谢物；产物纯度可达99.0％以上，用于药代动力学研究，为唑嘧菌胺的代谢机理研究提供测试样品，具有重要的应用价值。
4、可作为T细胞活化剂的经取代吡啶并嘧啶酮基化合物
公开号：CN114302884B
申请人：百时美施贵宝公司
专利摘要：
本发明公开式(I)化合物或其盐，其中：R1、R2、R4、R5及m在本文中定义。还公开使用此类化合物抑制二酰基甘油激酶α(DGKα)及二酰基甘油激酶ζ(DGKζ)中之一或两者的活性的方法，及包含此类化合物的药物组合物。这些化合物可用于治疗病毒感染及增殖性病症，诸如癌症。
5、包含TNF家族配体三聚体的抗原结合分子
公开号：CN113372434B
申请人：豪夫迈 罗氏有限公司
专利摘要：
本发明涉及新的含有TNF家族配体三聚体的抗原结合分子，其包含(a)至少一个能够与靶细胞抗原特异性结合的模块和(b)通过二硫键彼此连接的第一和第二多肽，其特征在于，所述第一多肽包含通过肽接头彼此连接的TNF配体家族成员的两个胞外域或其片段，并且所述第二多肽仅包含所述TNF配体家族成员的一个胞外域或其片段。
6、二羟丙茶碱新晶型固体物质及其制备方法、注射液及其制备方法
公开号：CN115850278B
申请人：广州合和医药有限公司
专利摘要：
本申请提供一种二羟丙茶碱新晶型固体物质及其制备方法、注射液及其制备方法。上述的二羟丙茶碱新晶型固体物质具有2θ为8.6°±0.2°、14.4°±0.2°、16.7°±0.2°、17.0°±0.2°、18.0°±0.2°、18.8°±0.2°、20.2°±0.2°、23.7°±0.2°和26.3°±0.2°的XRPD特征峰。上述的二羟丙茶碱新晶型固体物质能够在制备注射用浓溶液工艺中具备较高溶解度、溶解速度以及存储稳定性。
7、制备苯甲醛类中间体的连续化装置及其应用
公开号：CN108892616B
申请人：凯莱英生命科学技术(天津)有限公司
专利摘要：
本发明提供了一种制备苯甲醛类中间体的连续化装置及其应用。该连续化装置包括连续锂化反应装置和连续甲酰化装置。连续锂化反应装置设置有第一进料口和第一出料口，第一进料口用于加入反应原料和有机锂试剂，第一出料口用于将连续锂化反应的产物体系连续排出；连续甲酰化装置设置有第二进料口、甲酰化试剂入口和第二出料口，第二进料口与第一出料口相连通，以使连续锂化反应的产物体系连续地输送至连续甲酰化装置中，甲酰化试剂入口用于加入甲酰化试剂，第二出料口用于将连续甲酰化反应的产物体系连续排出。采用上述装置有利于提高反应选择性，降低能耗，同时还便于进行工业化生产。
8、3-甲酰胺基-4-羟基纳曲酮氘代衍生物、其制备方法及其在医药上的应用
公开号：CN113248435B
申请人：江苏豪森药业集团有限公司
专利摘要：
本发明涉及3‑甲酰胺基‑4‑羟基纳曲酮氘代衍生物、其制备方法及其在医药上的应用。特别地，本发明涉及通式(I)所示的3‑甲酰胺基‑4‑羟基纳曲酮类氘代衍生物、其制备方法及含有该衍生物的药物组合物，及其作为阿片受体调节剂在治疗咳嗽、腹泻、药物依赖性、胃肠道疾病、过敏性肠综合征、肥胖、呼吸抑制、惊厥、疼痛、过敏、瘙痒等疾病以及中枢神经类疾病或/和精神类疾病等相关疾病的用途，其中通式(I)中的各取代基与说明书中的定义相同。
9、一种抗体偶联药物中间体SET0526的合成方法
公开号：CN114605493B
申请人：联宁（苏州）生物制药有限公司
专利摘要：
本发明提供了一种抗体偶联药物中间体SET0526的合成方法。该合成方法包括：以化合物MA‑PEG4‑C2H4COOH、HATU、VC‑PAB和DIPEA，制备MA‑PEG4‑VC‑PAB；以MA‑PEG4‑VC‑PAB、DNPC和DIPEA制备MA‑PEG4‑VC‑PAB‑PNP；以PNU‑TBS、TBAF和高碘酸钠，制备PNU‑Acid；以PNU‑Acid、HOAt、PrBrOP、EDA‑Fmoc和DIPEA，制备PNU‑EDA‑Fmoc；以PNU‑EDA‑Fmoc和DBU制备PNU‑EDA；以MA‑PEG4‑VC‑PAB‑PNP、PNU‑EDA、HOBt、DIPEA制备SET0526。本发明的SET0526的合成方法，产率和转化率高，易于放大，便于商业化生产。
10、一种N, N-二甲基-3-甲氧基丙酰胺的合成方法
公开号：CN117964512B
申请人：山东惟普控股有限公司
专利摘要：
本发明提供了一种N, N‑二甲基‑3‑甲氧基丙酰胺的合成方法，合成方法包括：在路易斯酸催化剂的作用下，N, N‑二甲基甲酰胺与乙二醇进行烷基化反应得到N, N‑二甲基‑3‑羟基丙酰胺，N, N‑二甲基‑3‑羟基丙酰胺与甲醇进行甲氧基反应生成N, N‑二甲基‑3‑甲氧基丙酰胺。本发明以N, N‑二甲基甲酰胺和乙二醇为原料，路易斯酸为催化剂，提出一种合成N, N‑二甲基‑3‑甲氧基丙酰胺的新方法，原料毒性小、来源广泛且易运输，适合工业化生产。并且，工艺流程简单、反应收率高，收率可达86.3%。
来源：碳氢数科-MolAid（https://rxn.molaid.com）
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