MolAid化合物检索合成平台发布本周有机化学领域专利动态，涵盖抗HER2/PD1抗体、软骨发生诱导药物、抗叶酸受体α抗体偶联物等300+中国授权专利。涉及肿瘤治疗、关节炎治疗、药物制备等多个领域，展示有机化学领域最新研究成果。具体介绍以下十个专利。
1、抗HER2/PD1双特异性抗体
公开号：CN113227151B
申请人：三生国健药业(上海)股份有限公司
专利摘要：
一种抗HER2/PD1双特异性抗体、制备方法和在抗肿瘤中的应用。具体地，单链可变片段scFv和免疫球蛋白抗体IgG通过肽接头连接获得双特异性抗体，该双特异性抗体能同时靶向肿瘤细胞表面分子HER2抗原和T淋巴细胞表面分子PD1。实验结果显示，提供的双特异性抗体，能够抑制HER2阳性肿瘤细胞的增殖，同时能够阻断PD‑1/PD‑L1的结合，解除T细胞的抑制状态，发挥抗肿瘤的作用。
2、用于诱导软骨发生以治疗关节损害的6-羟基-8-氧杂三环[3.2.1.02, 4]辛烷-2-甲酰胺衍生物
公开号：CN113015736B
申请人：诺华股份有限公司
专利摘要：
本发明提供了具有式(1)的6‑羟基‑8‑氧杂三环[3.2.1.02, 4]辛烷‑2‑甲酰胺衍生物，其中变量如本文中所定义。本发明进一步提供了包含此类化合物的药物组合物。所述化合物在治疗或预防由关节损伤或关节炎引起的关节损害的方法中用于诱导软骨发生，并且用于引导透明软骨产生。本说明书公开了示例性化合物的制备及其药理学数据(实例1‑82；表1和表2)。示例性化合物是例如外消旋‑(1R, 2R, 4S, 5R, 6S)‑4‑(2‑氟吡啶‑4‑基)‑6‑羟基‑N‑(4‑(三氟甲基)吡啶‑2‑基)‑8‑氧杂三环[3.2.1.02, 4]辛烷‑2‑甲酰胺(实例1)。
3、抗叶酸受体α抗体偶联物和其用途
公开号：CN111655726B
申请人：苏特罗生物制药公司
专利摘要：
本发明涉及对叶酸受体α(FOLR1)及其亚型和同源物具有结合特异性的抗体偶联物，以及包含所述抗体偶联物的组合物，包括药物组合物。所述可变轻链是曲妥珠单抗的轻链。本发明还提供了制备所述抗体偶联物和组合物的方法，以及使用所述抗体偶联物和组合物的方法，例如治疗方法和诊断方法。所述抗体偶联物在选自由以下组成的组的位点处包含非天然氨基酸：根据卡巴(Kabat)、柯西亚(Chothia)、或EU编号方案的HC‑F404、HC‑K121、HC‑Y180、HC‑F241、HC‑221、LC‑T22、LC‑S7、LC‑N152、LC‑K42、LC‑E161、LC‑D170、HC‑S136、HC‑S25、HC‑A40、HC‑S119、HC‑S190、HC‑K222、HC‑R19、HC‑Y52、或HC‑S70。
4、抗-VEGF抗体的优化的变体
公开号：CN108137681B
申请人：罗氏公司
专利摘要：
本发明提供抗‑VEGF抗体和包含抗‑VEGF抗体的组合物(例如，抗体缀合物、融合蛋白、和聚合物制剂)及其应用，例如，用于治疗与病理性血管发生相关的病症。本发明还提供鉴别具有改善的性质(例如，增强的结合亲和力、稳定性、药代动力学和/或表达)的抗体变体的方法。
5、2-溴-5-(三氟甲氧基)吡啶的制备方法
公开号：CN113880755B
申请人：成都药明康德新药开发有限公司
专利摘要：
本发明公开一种2‑溴‑5‑(三氟甲氧基)吡啶的制备方法，包括以下步骤：2‑溴‑5‑羟基吡啶(化合物1)与二氟溴乙酸乙酯(化合物1A)在有机碱的存在下反应，生成化合物2；化合物2在碱性试剂存在下发生酯基水解反应，生成化合物3；化合物3与草酰氯在N, N‑二甲基甲酰胺催化下羧基发生酰氯化，将其反应液浓缩后和2, 2'‑偶氮二异丁腈(AIBN)滴入2‑巯基吡啶氮氧化物钠盐(化合物3A)的三氯溴甲烷溶液中，得到化合物4；将四氟硼酸银溶液滴入化合物4的溶液中，反应生成最终产物2‑溴‑5‑(三氟甲氧基)吡啶。本发明的方法具有原料环保易得、条件温和、易操作、适合公斤级生产等优点。
6、含核酸脂质纳米粒子及其用途
公开号：CN111542338B
申请人：武田公司
专利摘要：
本发明提供了一种脂质纳米粒子，其含有以下组分(a)至(c)：(a)编码嵌合抗原受体(CAR)或外源性T细胞受体(TCR)的核酸；(b)阳离子脂质；和(c)非阳离子脂质。本发明还提供了一种表达CAR或表达外源性TCR的免疫细胞，其通过将所述脂质纳米粒子引入体内或离体T细胞而产生；以及一种使用所述免疫细胞治疗包括癌症的疾病的体内或离体治疗手段。
7、细胞毒素和偶联物、其用途和制备方法
公开号：CN110312730B
申请人：四川科伦博泰生物医药股份有限公司
专利摘要：
属于医药技术领域，涉及细胞毒素、连接体和偶联物，制备所述细胞毒素和偶联物的方法，以及所述细胞毒素和偶联物在预防和/或治疗肿瘤疾病中的用途。
8、降低包含甲磺酸和SO3的反应混合物中的SO3浓度的方法
公开号：CN114096520B
申请人：巴斯夫欧洲公司
专利摘要：
本发明涉及一种降低包含甲磺酸和SO3的混合物中的SO3浓度的方法，所述方法包括：i.提供包含甲磺酸和SO3的混合物，ii.确定通过在添加剂和SO3之间形成反应产物来降低混合物中的SO3浓度所需的添加剂的量，iii.将所述预定量的添加剂引入到混合物中；iv.任选地重复步骤ii.和iii.，其中通过测量反应混合物的电导率和/或密度来确定降低混合物中的SO3浓度所需的添加剂的量。
9、双受体重激动剂化合物及其药物组合物
公开号：CN113383014B
申请人：江苏豪森药业集团有限公司
专利摘要：
本发明提供了一系列多肽双重激动剂化合物及其可药用盐及其药物组合物，其对人类胰高血糖素样肽‑1(Glucagon‑like peptide‑1，GLP‑1)受体和人类血糖依赖性促胰岛素多肽(Glucose‑dependent insulinotropic poly peptide，GIP)受体具有双重激动剂作用，并可以用于非胰岛素依赖性糖尿病、胰岛素依赖性糖尿病和肥胖症等相关疾病的治疗。
10、一种γ-谷酰胺甲胺合成酶突变体、其重组体及其在连续催化中耦合ATP再生系统的应用
公开号：CN115786286B
申请人：大连医诺生物股份有限公司
专利摘要：
本发明公开了一种γ‑谷酰胺甲胺合成酶突变体、其重组体及其在连续催化中耦合ATP再生系统的应用，该γ‑谷酰胺甲胺合成酶突变体基因与辅助侵染蛋白基因的融合表达后能够外泌到培养基中，在室温和偏中性的pH下与其生产细胞结合。本发明利用其与自身生产细胞一步纯化‑固定化的功能，获得稳定性提高的活性酶，为酶法工业化生产提供有效途径。该突变体耐受的pH域宽，解决了原始蛋白残基与活性酶融合表达最适pH不匹配的难点，且融合表达后的酶同时具有催化活性域与固定化能力，具有广泛的工业化应用场景。
来源：碳氢数科-MolAid（https://rxn.molaid.com）
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