瑞舒伐他汀(原研药商品名:可定)最主要的功效就是降血脂,降低胆固醇,降低低密度脂蛋白胆固醇。是治疗动脉粥样硬化性心血管病的基础用药之一。

【作用】

在诸多他汀药物中,瑞舒伐他汀和阿托伐他汀同处一档,属于降胆固醇作用比较强效的他汀药物,在常用日剂量时,降低低密度脂蛋白胆固醇的幅度可以达到40%以上。(都是降胆固醇高手,阿托伐他汀与瑞舒伐他汀有哪些相同与不同)

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瑞舒伐他汀可以抑制肝脏中合成胆固醇需要的酶,这样就可以减少胆固醇的合成;瑞舒伐他汀还可以增加低密度脂蛋白的受体,这样就可以接受低密度脂蛋白去分解代谢。生成的胆固醇减少,分解代谢的增加,血液里的低密度脂蛋白胆固醇,也就是大家常说的“坏胆固醇”,就降低了。

除了降低“坏胆固醇”之外,瑞舒伐他汀还可以升高高密度脂蛋白胆固醇,也就是大家常说的“好胆固醇”。

当然,他汀类药物的抗炎、抗氧化作用,稳定斑块、抑制血栓形成等作用,瑞舒伐他汀也都有。

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还有,瑞舒伐他汀也是可以任意时间服用,不受饮食影响的他汀药物。

【代谢、排泄】

和阿托伐他汀只经过肝脏代谢不同,瑞舒伐他汀可以经过肝脏、肾脏两条途径代谢、排泄,这样,有肝功不好的患者,选瑞舒伐他汀就比较合适。

还有,像辛伐他汀、阿托伐他汀要经过肝脏里P450 3A4药酶代谢,就跟很多药物要走同一条路,相互之间容易发生不良反应。瑞舒伐他汀就不一样,只有少部分(10%)要经过肝脏代谢,走的药酶通道是P450 2C9、2C19,这样就和很多药物少了相互作用,毕竟走3A4的多。所以,和其他药物合用的不良反应也相对少一些。

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【研究比较】

先前由于阿托伐他汀出道早,做了很多临床研究,瑞舒伐他汀的临床研究少一些,所以最开始的研究是瑞舒伐他汀的功效不劣于阿托伐他汀。近些年临床应用多了,研究发现,在剂量相当时,比如阿托伐他汀10mg/日比上瑞舒伐他汀5mg/日、阿托伐他汀20mg/日比上瑞舒伐他汀10mg/日时,瑞舒伐他汀降胆固醇的作用要略胜于阿托伐他汀,防治心血管病的效力也略高于阿托伐他汀。

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【可能的弊】

但是,什么事情都是有利就有弊。

瑞舒伐他汀可以走“肾”,而且药物的化学结构里有个“磺酰基”的基团,类似磺胺药里的结构,这样,影响肾脏的机会就会多一些。临床应用中发现,有少数病人、不到1%的人,在服用瑞舒伐他汀后尿里可以出现蛋白,但研究下来发现这个蛋白是来自肾小管的,不算是肾脏损伤,而且一般是在瑞舒伐他汀剂量比较大、20~40mg/日的时候容易出现。目前我国允许的瑞舒伐他汀每日最大剂量是20mg,临床常用的每天5~10mg,这个剂量还是比较安全的。

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因为瑞舒伐他汀可以“走肾”,对肾功能不好的患者,应用瑞舒伐他汀就要当心一些,如果肾功能严重减退,就不适合用了。

同样是他汀药物肝损害和肌损害的不良反应,瑞舒伐他汀对肝损害的少一些,但是肌损害还是有可能的。而且观察发现,药物不良反应中,女性比男性要多一些,所以在用药时注意不要大剂量,做好监测很重要。

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像血糖升高、新诊断糖尿病的情况,瑞舒伐他汀也有。

和阿托伐他汀比起来,瑞舒伐他汀没有肾保护作用和降尿酸作用。