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革兰氏阴性菌及少数革兰氏阳性菌对β-内酰胺类抗生素耐药的最重要机制是产生各种β-内酰胺酶。哌拉西林/他唑巴坦、头孢哌酮/舒巴坦均是临床常用的两种抗生素。那么，问题来了，两者有何区别？临床又该如何选择？请往下看~

一

他唑巴坦和舒巴坦之间的区别

1

作用机制

具有有β-内酰胺环结构，通过与β-内酰胺酶不可逆性结合，抑制其对β-内酰胺类抗生素的水解，属“自杀型”β-内酰胺酶抑制剂。

图1

2

抗菌作用

舒巴坦对不动杆菌属和奈瑟菌具有较强的抗菌活性，而且可透过有炎症的脑膜。

表1

二

哌拉西林与头孢哌酮之间的区别

1

化学结构

图2

头孢哌酮含有N-甲基硫四氮唑侧链，干扰维生素K的代谢，并可引起双硫仑样反应。

哌拉西林和头孢哌酮的侧链相似度较高，而且均具有较强的抗铜绿假单胞菌作用。

2

药动学

头孢哌酮主要通过胆汁排泄，所以更容易引起腹泻。

虽然哌拉西林可以通过增加剂量，以达到治疗中枢神经系统感染需要的有效浓度，但由于他唑巴坦在脑脊液中的浓度较低，哌拉西林/他唑巴坦一般不用于中枢神经系统感染。

表2

三

哌拉西林他唑巴坦

和头孢哌酮舒巴坦之间的区别

1

抗菌谱

2

革兰氏阳性菌感染

革兰氏阳性菌（链球菌、肠球菌）对β-内酰胺类抗生素耐药主要机制不是产生β-内酰胺酶，哌拉西林他唑巴坦不作为单纯革兰氏阳性菌感染的治疗药物。

头孢哌酮舒巴坦对肠球菌无活性。

3

革兰氏阴性菌感染

根据2020年中国细菌耐药监测网（CHINET）的耐药监测结果，我国临床分离最常见的革兰氏阴性菌为肠杆菌科细菌（大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌）、铜绿假单胞菌、鲍曼不动杆菌等。

1.肠杆菌科细菌感染：

他唑巴坦、舒巴坦对超广谱β-内酰胺酶（ESBLs）均具有抑制作用。哌拉西林/他唑巴坦和头孢哌酮/舒巴坦，均是产ESBLs肠杆菌科细菌治疗的主要药物。

大肠埃希菌对常用抗菌药物的敏感性（2020）：

图3

肺炎克雷伯菌对常用抗菌药物的敏感性（2020）：

图4

2.铜绿假单胞菌感染：

哌拉西林他唑巴坦和头孢哌酮舒巴坦均具有较强的抗铜绿假单胞菌作用。

对于多重耐药铜绿假单胞菌感染或重症患者，常需与氨基糖苷类（如阿米卡星）或氟喹诺酮类（如环丙沙星、左氧氟沙星）联合使用。

铜绿假单胞菌对常用抗菌药物的敏感性（2020） ：

图5

3.鲍曼不动杆菌感染：

他唑巴坦对不动杆菌无抗菌作用。哌拉西林他唑巴坦耐药率高达55.3%，不用于鲍曼不动杆菌感染。

舒巴坦对不动杆菌有很好的抗菌活性。治疗鲍曼不动杆菌感染时，可选用头孢哌酮舒巴坦。

治疗不动杆菌感染时应使用足够剂量的舒巴坦，我国药典规定每天不超过4g，国外推荐对多重耐药株感染治疗时可加量至每天6~8g，甚至更高剂量。

鲍曼不动杆菌对常用抗菌药物的敏感性（2020）：

本文来源：药评中心

本文作者：Gcplive

责任编辑：戴戴 章丽

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