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循证医学，合理用药

了解药理机制

本品为多巴胺第2（D2）受体拮抗剂，同时还具有5-羟色胺第5-HT4受体激动效应，对5-HT3受体有轻度抑制作用。可作用于延髓催吐化学感受区（CTZ）中多巴胺受体而提高CTZ的阅值，具有强大的中枢性镇吐作用。

本品亦能阻断下丘脑多色胺受体，抑制催乳素抑制因子，促进泌乳素的分泌，故有一定的催乳作用。对中枢其它部位的抑制作用较微，有较弱的安定作用，较少引起催眠作用。

对于胃肠道的作用主要在上消化道，促进胃及上部肠段的运动；提高静息状态胃肠道括约肌的张力，增加下食管括约肌的张力和收缩的幅度，使食管下端压力增加，阻滞胃-食管反流，加强胃和食管蟎动，并增强对食管内容物的廓清能力，促进胃的排空；促进幽门、十二指肠及上部空肠的松弛，形成胃窦、胃体与上部小肠间的功能协调。这些作用也可增强本品的镇吐效应。

本品对小肠和结肠的传送作用尚不确定。

甲氧氯普胺还有哪些不良反应？药物过量怎么办？

警惕不良反应

FDA黑框警示：甲氧氯普胺治疗可导致迟发性运动障碍，这是一种严重的运动障碍，通常是不可逆的。发生迟发性运动障碍的风险随治疗持续时间和总累积剂量的增加而增加。出现迟发性运动障碍体征或症状的患者应停止甲氧氯普胺治疗。迟发性运动障碍尚无已知的治疗方法。在一些患者中，停止甲氧氯普胺治疗后症状可能减轻或消退。除极少数病例的治疗获益超过发生迟发性运动障碍的风险外，所有病例均应避免甲氧氯普胺治疗超过12周。

注意8种情况

（1）避免使用甲氧氯普胺（所有剂型和给药途径）治疗超过12周，因为长期使用会增加发生迟发性运动障碍的风险。

（2）进食前至少空腹30min。如果不慎与食物同服，请勿重复给药。服用前从包装中取出每剂药物。用干燥的手接触片剂，并置于舌头上。如果接触时片剂破碎或破碎，应丢弃并取出新片剂。将片剂置于舌头上，使其崩解（耗时约1min），并在不用水的情况下吞咽颗粒。

（3）本品对光敏感。使用前应检察，如果观察到颜色或颗粒，应丢弃。请勿将开封的一次性小瓶储存备用，因为它们不含防腐剂。应丢弃未使用部分。

（4）对晕动病所致呕吐无效。

（5）醛固酮与血清催乳素浓度可因甲氧氯普胺的使用而升高。

（6）因本品可降低西咪替丁的口服生物利用度，若两药必须合用，间隔时间至少要1h。

（7）本品遇光变成黄色或黄棕色后，毒性增高。

（8）静脉注射甲氧氯普胺须慢，1-2min注完，快速给药可出现燥动不安，随即进入昏睡状态。

参考文献：

[1] Product Information: METOCLOPRAMIDE HYDROCHLORIDE tablet, orally disintegrating, Lupin Pharmaceuticals,Inc., Updated December 2, 2020

[2]Product Information: METOCLOPRAMIDE injection, solution, Hospira, Inc., Updated January 15, 2021.