2024年4月

芬扬菲酒石酸布托啡诺注射液

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产品介绍

芬扬菲酒石酸布托啡诺注射液

疼痛是人类的第五大生命体征，控制疼痛是患者的基本权益，也是医务人员的职责义务。术后疼痛是手术患者担心的最主要的问题之一，欧美国家报道住院手术患者术后疼痛发生率为91.8%，接受某些手术种类的患者中度及重度疼痛比例可高达79%。

疼痛也是癌症患者最常见和难以忍受的症状之一，初诊癌症患者的疼痛发生率约为25%，而晚期癌症患者的疼痛发生率可达60％~80％，其中1/3的患者为重度疼痛。

酒石酸布托啡诺是人工合成的阿片受体激动-拮抗剂，其镇痛作用为吗啡的5～8倍，布托啡诺对阿片受体激动作用强度比为 κ：δ：μ= 25：4：1 。主要表现为剂量依赖性和有天花板效应的κ受体镇痛效果。静脉注射3～5min内起效，肌肉注射30min达到峰浓度，可维持3～4 h。

芬扬菲酒石酸布托啡诺注射液 获批适应症：用于治疗各种癌性疼痛、手术后疼痛。

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作用机制

布托啡诺是μ-阿片受体的部分阿片激动剂，也是κ-阿片受体的完全阿片激动剂。布托啡诺的主要治疗作用是镇痛。临床上可通过剂量滴定提供足够的镇痛，并可能受到不良反应的限制，包括呼吸和CNS抑制。

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产品优势

镇痛效果强，无烦躁不安等不适感，镇静作用良好

对呼吸和循环系统影响轻微，呼吸抑制仅为吗啡的1/5且存在封顶效应（4mg为封顶剂量）

很少引起胃肠活动减少及平滑肌痉挛

临床应用无欣快感，躯体依赖性极低

众多指南/共识推荐用于术后镇痛、重症患者镇痛和分娩镇痛

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市场前景

布托啡诺是临床常用的镇痛药物之一，贯穿于疼痛管理的全过程。据米内城市公立医院2018-2023年H1数据显示， 布托啡诺2022年市场规模约12.4亿元，2023年上半年已达8.5亿元，同比增长44.6%。

2018年-2023年H1布托啡诺销售趋势（万元）

数据来源：米内网中国城市公立医院化学药终端竞争格局

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推广方向

中小型手术后镇痛（ PCIA、静脉）

大中型手术后的多模式镇痛

产科无痛分娩和剖宫产术后镇痛

儿童术后镇痛

重症患者镇痛

癌性疼痛

全麻手术术中应用（含无痛内镜）

治疗瘙痒和预防麻醉后寒战

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指南、共识推荐情况

围术期指南共识

指南共识

成人手术后疼痛处理专家共识(2017)

布托啡诺用于手术后中度疼痛的治疗，也可作为多模式镇痛的组成部分用于重度疼痛治疗；是PCIA和PCEA主要镇痛药；小剂量布托啡诺常用于治疗瘙痒；可抑制或减轻全身麻醉后寒战

成人日间手术后镇痛专家共识(2017)

布托啡诺为常用中枢镇痛药，镇痛和不良反应有天花板效应，与NSAIDs药物配合实施多模式镇痛可明显减低阿片类的药物的剂量和不良反应

加速康复外科理念下疼痛管理专家共识(2020)

布托啡诺推荐用于PCIA，联合NSAIDs应用能提高镇痛效果，减少副作用的发生(高度推荐)

成人术后急性疼痛PCIA治疗规范化管理建议(2018)

布托啡诺主要用于术后中度疼痛(包括内脏痛)的治疗，也可作为多种药物复合镇痛的组成部分用于重度疼痛治疗；具有起效快，效果强，作用持久，呼吸抑制与成瘾率低等优点

普通外科围手术期疼痛管理上海专家共识(2020)

布托啡诺是普通外科围手术期疼痛管理的常用药物，镇痛药物的应用是普通外科围手术期镇痛管理的基石

中国肿瘤患者围术期疼痛管理专家共识(2020)

布托啡诺以镇痛作用为主，成瘾性较小，主要用于术后中等程度疼痛的治疗，联合其他镇痛技术和药物可用于术后重度疼痛治疗

老年患者围手术期多模式镇痛低阿片方案中国专家共识(2021)

内脏器官通常分布周围型κ阿片受体，静脉给予激动κ阿片受体的药物布托啡诺有较好的内脏痛治疗效果；对于肾功能障碍的老年患者，应选择代谢产物无活性的阿片类药物进行PCIA，布托啡诺是PCIA常用药物；小剂量布托啡诺用于治疗瘙痒

产科及儿科指南共识

指南共识

美国产科镇痛和麻醉实践指南(2017)

布托啡诺是分娩镇痛中常用药物

中国产科麻醉专家共识(2021)

布托啡诺具有κ受体激动、μ受体激动拮抗作用，对内脏痛作用有一定优势，可用于胎儿娩出后的麻醉维持或术后镇痛

中国椎管内分娩镇痛专家共识(2020)

术后寒战多与产妇紧张或体温调节反应改变有关，胎儿娩出后静脉给予布托啡诺具有缓解作用

超药品说明书用药目录（广东省2023版）

美国FDA批准布托啡诺用于分娩镇痛，复合麻醉的补充

小儿术后镇痛专家共识(2017)

硬脊膜外腔给药推荐局麻药加入阿片类药物如布托啡诺达到协同镇痛的同时降低副作用，减轻运动阻滞的发生

重症管理指南共识

指南共识

中国成人ICU镇痛和镇静治疗指南(2018)

ICU患者非神经性疼痛，建议首选阿片类药物作为镇痛药物，布托啡诺可能在降低呼吸抑制及胃肠道不良反应方面具有一定优势

中国成人重症患者镇痛管理专家共识（2023）

阿片类药物是首选的镇痛药物，临床常用的阿片类药物包括布托啡诺；相较于芬太尼，布托啡诺对创伤性颅脑损伤的患者疼痛评分和生命体征的改善更加明显

中国神经外科重症管理专家共识(2020)

阿片类药物是首选主要药物，布托啡诺可以联合应用非阿片类镇痛剂，以减少阿片类药物的剂量及不良反应

中国心脏重症镇静镇痛专家共识(2017)

推荐布托啡诺用于心脏重症患者镇痛，可缩短呼吸机时间与住院时间，减少强阿片类药物的不良反应，同时对心肌具有一定的保护作用

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简要说明书

适应症

用于治疗各种癌性疼痛、手术后疼痛。

规格

（1）1ml：1mg （2）2ml：4mg

用法用量

静脉注射：通常推荐单次静脉注射1mg，必要时每3~4小时重复一次。根据疼痛的程度，有效剂量范围为0.5~2mg，每3~4小时重复一次。

肌肉注射：通常推荐患者单次肌肉注射2mg，保持横卧，以防困倦或头晕发生。必要时每3~4小时重复一次。单次给药4mg或超过4mg的临床数据尚不充分。

病人静脉自控给药：中、小手术术后镇痛：在手术结束前30分钟，静脉注射布托啡诺负荷量0.5～1mg，手术结束后将布托啡诺8～12mg加入100ml生理盐水中，每小时2ml，术后持续48小时；大手术术后镇痛：如需与其他镇静药或镇痛药联合应用，给药剂量应适当减低，或遵医嘱。

【不良反应】、【禁忌】、【注意事项】及其它内容详见说明书

(苑东生物)