有朋友问华子,他看到一些科普文章,说普伐他汀与匹伐他汀的降脂强度相似,而且都是不良反应较少的他汀,那么具体有哪些区别呢?

华子说,普伐他汀匹伐他汀,降脂强度相似,两者都是中效他汀,而且不良反应以及对血糖的影响都较少。两者的主要区别是,普伐他汀与其他药物发生相互作用的可能性较小,而匹伐他汀的综合不良反应发生率较低。

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一、不良反应较低的他汀

一、不良反应较低的他汀

他汀类药物,以对低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)水平的降幅划分药效强度,普伐他汀对LDL-C的降幅最高约为38%,匹伐他汀对LDL-C的降幅最高约为41%,两者降脂强度相差不多,都是中效他汀

他汀类药物的不良反应发生率,与药效强度、用药剂量相关。普伐他汀的最高剂量为每日40mg,匹伐他汀的最高剂量为每日4mg,两者的不良反应发生率都较低,其中匹伐他汀的总体不良反应发生率略低于普伐他汀。

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二、水溶性与脂溶性

二、水溶性与脂溶性

普伐他汀是水溶性他汀,匹伐他汀是脂溶性他汀

对肝功能影响、肌肉损伤以及对血糖的影响等方面,匹伐他汀更少一些。但脂溶性高的药物更容易穿透人体的生物屏障,所以匹伐他汀吸收更快,也更容易进入大脑,较容易出现胃部不适、头晕等一般性不良反应。

脂溶性高的药物更容易与血浆蛋白结合,在多种药物联用时,容易把其他与血浆蛋白结合的药物置换出来。普伐他汀的蛋白结合率只有53.1%,而匹伐他汀的蛋白结合率在95%以上,两者相比,在与其他药物联用时普伐他汀的安全性更高

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三、代谢的途径不同

三、代谢的途径不同

普伐他汀通过肝脏和肾脏双通道排泄,以粪便排泄为主(约为80%),当患者有肝或肾功能不全时,可以通过代偿性改变排泄途径而清除。普伐他汀虽然通过肝脏代谢,但不经肝药酶代谢,与其他药物基本没有相互作用

匹伐他汀主要通过粪便排泄,极少通过尿液排泄,很少通过CYP2C9酶代谢,与大多数药物没有相互作用,但是在与环孢素、红霉素、利福平等对肝药酶影响较大的药物联用时,会使匹伐他汀的血药浓度升高

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人体胆固醇主要在夜间合成,普伐他汀的血药浓度半衰期约为1.5小时,所以睡前服药可以增加药效。匹伐他汀的血药浓度半衰期约为11小时,药效不受食物影响,说明书推荐在晚饭后服用,可以减少胃肠刺激。

在对血糖的影响上,匹伐他汀被认为“几乎没有影响”,普伐他汀则是“影响极小”。

但是在启动他汀治疗的时候,选用低剂量的强效他汀具有最佳“性价比”,所以普伐他汀与匹伐他汀作为中效他汀并不是优先选择,通常只有不能耐受强效他汀时,才会选用中效他汀进行替代。

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总结一下,普伐他汀与匹伐他汀都中效他汀,综合不良反应以及对血糖的影响匹伐他汀更小一些,普伐他汀与其他药物的相互作用更少。不过因为存在个体差异性,也有可能出现与预期不同的结果。

药物需在医生指导下使用,对用药有疑惑,请咨询医生或药师。我是药师华子,欢迎关注我,分享更多的健康知识。