华子看到一位朋友的留言,询问现在用辛伐他汀的人好像不多了,与其他的他汀相比,辛伐他汀有什么特点,使用时要注意什么?

华子说,辛伐他汀是他汀中的“元老”,曾经的成绩很辉煌,但是与后期上市的他汀类药物相比,辛伐他汀的降脂强度只是中等,不良反应以及与其他药物的相互作用也没有优势,表现只能算是中规中矩,所以现在用得不多。

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一、“元老级”的辛伐他汀

一、“元老级”的辛伐他汀

他汀类药物中,第一个上市的是洛伐他汀,这是一种由真菌生成的天然他汀,在1987年上市。红曲中就含有洛伐他汀以及其类似物,所以含有红曲的中药也有与他汀类药物相似的作用。

研究人员在洛伐他汀的结构侧链上改变了一个基团,开发出了辛伐他汀,在1988年上市

洛伐他汀与辛伐他汀的最大降脂强度相同,都可以把低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)水平降低41%左右,都是中效他汀。不过在同样降脂强度时,辛伐他汀的服用剂量更小,所以辛伐他汀的安全性略好一些。

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二、强效他汀的性价比更高

二、强效他汀的性价比更高

在辛伐他汀之后,又相继研发了普伐他汀、氟伐他汀,但这两个他汀的最大降脂强度仍在40%左右,也是中效他汀。直至1997年上市的阿托伐他汀最大降脂强度达到了55%,2003年上市的瑞舒伐他汀最大降脂强度达到了63%,这两者为强效他汀。

上市最晚的匹伐他汀,最大降脂强度在40%左右,也是中效他汀,只不过不良反应发生率更低一些。

他汀类药物除了降血脂,更重要的作用是抗动脉粥样硬化。而降脂强度高的他汀,抗动脉粥样硬化的作用更强,所以使用强效他汀能获得更高的性价比。

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三、为什么辛伐他汀用得少

三、为什么辛伐他汀用得少

洛伐他汀、辛伐他汀与阿托伐他汀,都需要经过肝药酶CYP3A4代谢,与其他药物的相互作用多,三者都受葡萄柚的影响,不良反应也相似。所以在同样的条件下,选择阿托伐他汀能获得最高的疗效,洛伐他汀与辛伐他汀较少选择。

氟伐他汀、普伐他汀、瑞舒伐他汀与匹伐他汀,不经过肝药酶CYP3A4代谢,与其他药物相互作用少,不受葡萄柚影响,其中瑞舒伐他汀较为常用。

当出现强效他汀不耐受,需要使用其他的他汀替代时,通常选择不良反应低,与其他药物相互作用少的他汀,所以洛伐他汀与辛伐他汀的“出场率”也不高。

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四、使用辛伐他汀的注意

四、使用辛伐他汀的注意

要注意与其他影响肝药酶CYP3A4的药物相互作用,比如伊曲康唑、酮康唑、红霉素、克拉霉素、环孢菌素等药物不能联用辛伐他汀。与维拉帕米、地尔硫卓联用时,辛伐他汀不能超过每天10mg;与胺碘酮、氨氯地平联用时,辛伐他汀不能超过每天20mg。

用药期间需要关注肝功能,转氨酶(ALT、AST)超过正常上限3倍时需停药;如果出现肌肉疼痛、乏力时,需要检测肌酸激酶(CK)水平,超过正常上限4倍时需停药;用药期间需监测血糖水平,发现升高时要及时就诊。

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总结一下,辛伐他汀上市较早,是中效他汀,现在有药效更强的他汀可以选择,所以应用较少,基本上是作为其他的他汀不耐受时的替代选择。在用药时,要注意与其他药物的相互作用,以及对肝功能的影响和肌肉损伤。

药物需在医生指导下使用,对用药有疑惑,请咨询医生或药师。我是药师华子,欢迎关注我,分享更多健康知识。