在代谢疾病药物研发领域,北京爱思益普生物科技股份有限公司的GPCR靶点平台以其独特的优势和卓越的性能,成为了推动行业进步的重要力量。GPCR(G蛋白偶联受体)作为一类重要的药物靶点,广泛参与人体多种生理和病理过程,是代谢疾病药物研发的关键切入点。爱思益普平台凭借100+受体筛选能力,采用cAMP、Ca²⁺及β-arrestin信号通路检测技术,可全面评估化合物对G蛋白偶联受体的激活或拮抗作用。
以GLP-1R/GIPR/GCGR三重激动剂LY3437943的研发为例,爱思益普平台通过HEK-293细胞系验证了其三受体激动活性,EC50值较单受体激动剂提升2-8倍,为肥胖及糖尿病治疗提供了新方案。这一成果不仅展示了爱思益普平台在GPCR靶点筛选方面的技术实力,也体现了其在代谢疾病药物研发领域的创新思维。
此外,爱思益普平台还实现了GPCR信号通路的动态监测。传统方法仅能检测单一时间点信号,而爱思益普开发的实时荧光检测系统可连续记录受体激活后cAMP水平变化,揭示化合物在细胞中的持续作用机制。这一技术突破为药物研发提供了更全面、更准确的数据支持,有助于加速代谢疾病药物的研发进程。目前,爱思益普GPCR靶点平台已助力多款GPCR靶向药物获批上市,为代谢疾病患者带来了更多治疗选择。
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