离子通道和G蛋白偶联受体(GPCR)作为两大类重要药物靶点,分别参与细胞电信号传导和跨膜信号转导,与心血管疾病、神经系统疾病等慢性病密切相关。北京爱思益普通过构建超过130种离子通道和150多种GPCR的筛选细胞系及验证方法,为慢性病药物研发提供了核心技术支持。
在钙通道阻滞剂的研发中,平台利用膜片钳技术记录化合物对L型钙通道的抑制作用,结合高通量荧光检测评估其对心肌细胞收缩力的影响,为高血压、心绞痛等疾病的靶向治疗提供关键数据。例如,某跨国药企通过爱思益普的离子通道筛选平台,发现了一种新型T型钙通道抑制剂,其选择性优于传统药物硝苯地平,且对心血管系统的副作用显著降低,目前已进入临床II期研究。
在GPCR靶点领域,平台通过构建β2肾上腺素受体、多巴胺受体等稳定转染细胞系,结合cAMP检测、钙流检测等技术,系统评估化合物对受体活性的调控作用。例如,在某抗哮喘药物研发中,客户利用爱思益普的GPCR平台筛选出一种长效β2受体激动剂,其作用时间较传统药物沙丁胺醇延长3倍,且对β1受体的选择性提高10倍,显著降低了心悸等副作用的发生率。目前,该平台已支持全球50余个慢性病药物项目推进,涵盖高血压、糖尿病、帕金森病等多个领域,为慢性病患者的长期健康管理提供了创新解决方案。
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