名称：DOTA-N-羟基琥珀酰亚胺
CAS：170908-81-3
结构式：

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一、基本描述
DOTA-N-羟基琥珀酰亚胺（DOTA-NHS ester）是一种广泛用于螯合金属离子、分子标记、放射性药物制备以及生物偶联的活性酯化合物。其核心结构为 DOTA（1,4,7,10-tetraazacyclododecane-1,4,7,10-tetraacetic acid）四氨基大环配体，能够高亲和、高稳定性地螯合多种金属离子，包括 Gd³⁺、Lu³⁺、Y³⁺、In³⁺ 和 Cu²⁺ 等。DOTA-NHS 在 DOTA 分子一个或多个羧基上进行了 NHS 酯化，使其具有较高的活性，能够与含氨基的生物分子（如肽、蛋白质、抗体、多糖、核酸前修饰片段）快速发生酰胺化反应，实现温和高效的共价标记。
作为国际上常用的配体化学基团之一，DOTA-NHS 可用于放射性核素标记（如 ⁶⁴Cu、¹¹¹In、¹⁷⁷Lu、⁹⁰Y），广泛应用于 PET 成像、SPECT 成像、靶向治疗、抗体药物偶联物（ADC）与多肽药物修饰等领域。其高稳定性确保金属离子在体内不易游离，保证成像或治疗的准确性与安全性。

二、化学性质
1. 活性酯特性
DOTA-NHS 中的 NHS 酯具有高度反应活性：
能与伯胺或仲胺形成稳定酰胺键
反应条件温和（pH 7–9）
易溶于 DMSO、DMF 等有机溶剂
在水溶液中具有一定的水解速率，需现配现用
2. 螯合能力强
DOTA 具有４个氮原子与４个羧酸配位点，可牢固复合多种金属：
用于 MRI 的 Gd³⁺
PET/SPECT 放射性核素如 ⁶⁸Ga、⁶⁴Cu、¹¹¹In
靶向治疗核素如 ¹⁷⁷Lu、⁹⁰Y
螯合后复合物热力学稳定性较高，解离常数较低（Kd < 10⁻²⁵）。
3. 高稳定性、高生物安全性
DOTA 框架对酸、热、水解均稳定
NHS 酯会逐渐水解，因此必须在无水环境保存
最终产物的酰胺键稳定，不会在生理条件下断裂
生物兼容性高，无明显毒性
4.理化性质概述
结构：含大环四胺配体 + 一分子活性 NHS 酯
外观：白色或淡黄色固体
贮存：-20 ℃ 避光、干燥、惰性气体保护
用途：科研
状态：固体/粉末/溶液
保存：冷藏
供应：西安齐岳生物科技有限公司
以上资料由西安齐岳生物小编whl提供，仅用于科研
同系列：
IRDye 650 Alkyne
Alexa Fluor532 NHS Ester
Maleimide-DTPA，2032239-75-9
2125661-62-1，四氮杂环-炔基
MB800Z-NHS ester
丙烯酸酯-PEG-活性酯，AC-PEG-NHS
2936651-86-2，磷脂-聚乙二醇-三臂N-乙酰半乳糖胺
基于 680 nm 近红外荧光染料，MB 680R DBCO
MB 680R 四氟苯酚酯
叠氮标记的SY-7染料，SY-7 Azide