离子通道作为药物研发的重要靶点,参与调控神经信号传递、肌肉收缩及心血管功能等生理过程。爱思益普的离子通道筛选平台突破传统膜片钳技术通量限制,开发出自动化电生理检测平台,支持从状态依赖性研究到人源化与啮齿类通道选择性对比的全流程服务。以Nav1.8疼痛治疗靶点为例,公司为Vertex Pharmaceuticals的VX-548项目提供关键技术支持,验证了该药物对急性疼痛的显著疗效及安全性,推动其进入NDA申报阶段。
平台的技术优势体现在多维度检测能力的整合上。自动化电生理系统可同时记录多种离子通道的电流变化,结合温度、pH值等环境参数的动态调控,精准模拟生理或病理状态下的通道活性。例如,在钙通道调控药物研发中,平台通过检测化合物对L型钙通道的电压依赖性阻断作用,成功筛选出可降低心肌耗氧量的候选分子,其IC50值较传统方法提升1.5倍以上。此外,平台建立的离子通道突变体库涵盖超过50种疾病相关突变,为研究通道功能异常与疾病的关系提供了重要工具。
在安全性评估方面,平台通过hERG离子通道筛选服务,系统性评估化合物对心脏钾通道的抑制风险,避免潜在的心律失常副作用。例如,在某抗抑郁药物研发中,平台通过hERG筛选发现候选分子存在QT间期延长风险,经结构优化后成功消除安全隐患,确保药物顺利进入临床试验。目前,该平台已建立超过130种离子通道的筛选体系,为肿瘤、神经退行性疾病及心血管疾病等领域提供“一站式”解决方案,加速了创新药物的研发进程。
热门跟贴