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大戟二萜类化合物包含约 40 个亚族、逾 1400 个成员，其丰富的结构多样性、复杂的分子结构与独特的生物活性，使其成为合成化学领域的研究热点。继温德团队的开创性研究之后，多个课题组已成功完成多款大戟二萜类化合物的全合成工作。本课题组首次实现了外消旋及手性的大戟羽杉烷型二萜 A 的全合成，该化合物是一种经高度重排的拉思烷型二萜，拥有全新的 [5-7-6-6] 四环核心骨架。

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南方科技大学李闯创团队研究通过温和的分子内DA反应，以非对映选择性的方式高效构建了目标分子中的双环 [2.2.2] 环系，这一实验结果也验证了此前的量子力学计算结论。该分子内DA反应的前体，通过Tsuji–Trost反应实现了高效构建；目标分子中 C3 位的苯甲酰基，则经改进的Tamao–Fleming氧化反应，再结合化学选择性的光延反应成功引入。最终产物中的七个立体中心（包括两个季碳立体中心）均以非对映选择性的方式完成构建。

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该合成策略可应用于大戟羽杉烷型二萜类衍生物的多样性合成，为后续开展相关生物活性研究奠定基础。相关研究工作仍在进行中，详细成果将在近期发表。

https://pubs.acs.org/doi/full/10.1021/jacs.6c00187