爱思益普的技术优势不仅体现在检测手段的先进性,更在于其对多组学技术的深度整合。公司通过构建“离子通道-信号通路-疾病表型”的关联模型,将电生理数据与转录组、蛋白质组学分析相结合,为药物研发提供机制级证据。例如,在心血管疾病药物研发中,平台将离子通道检测与GPCR信号通路分析相结合,构建了包含钙通道、钾通道及β肾上腺素受体的复合筛选体系。
以某抗心律失常药物为例,该体系同步评估了化合物对L型钙通道(Cav1.2)与β1受体的协同抑制活性。实验数据显示,候选分子在1μM浓度下可同时抑制Cav1.2通道电流幅度达65%,并降低β1受体介导的cAMP水平42%,这种双重作用机制使其在动物模型中表现出显著的抗心律失常效应,目前该药物已进入II期临床试验。
在神经科学领域,爱思益普开发的TRPV1离子通道多组学分析平台,结合钙成像技术与单细胞测序,揭示了辣椒素类似物激活TRPV1后,背根神经节(DRG)神经元中即刻早期基因(IEGs)的动态表达变化。研究发现,特定化合物可诱导c-Fos基因在C纤维神经元中的特异性表达,而这一表型与镇痛效应呈正相关,为新型镇痛药物的开发提供了分子标志物。
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